Intellektuaalse omandi kaitse › Intellektuaalse omandi kaitse

Välja antud patendi patendinõudlus on järgmine: 1) Optiliselt puhas ühend, mida iseloomustab see, et ühend on (-)-5-metoksü-2-[[(4-metoksü-3,5dimetüül-2-püridinüül)metüül]sulfinüül]-1H-bensimidasooli Na+-, Mg2+-, Li+-, K+- Ca2+- või N+(R)4-sool, milles R on alküülrühm 1-4 süsinikuaatomiga. 2) Ühend vastavalt nõudluspunktile 1, mida iseloomustab see, et ühend on (-)-5-metoksü-2-[[(4metoksü-3,5-dimetüül-2-püridinüül)metüül]sulfinüül]-1H-bensimidasooli Na+-, Mg2+- või Ca2+sool. 3) Ühend vastavalt nõudluspunktile 1, mida iseloomustab see, et ühend on (-)-5-methoxy-2-[[(4metoksü-3,5-dimetüül-2-püridinüül)metüül]sulfinüül]-1H-bensimidasooli Mg2+- sool. 4) Ühend vastavalt nõudluspunktile 1, mida iseloomustab see et ühend on (-)-5-metoksü-2-[[(4metoksü-3,5-dimetüül-2-püridinüül)metüül]sulfinüül]-1H-bensimidasooli Na+-sool kristalsel kujul. Stereoisomeerid on ühendid, mis sisaldavad koostisosadena samasuguseid aatomeid ning samasuguseid sidemeid aatomite vahel, kuid millel on erinev paigutus. Enantiomeerid on stereoisomeerid, millel on üksteisega mittekattuv peegelpilt. Vastavalt sellele näitavad enantiomeerid erinevat optilist aktiivsust, enantiomeer, mis pöörleb polariseerutud valguse tasapinnas kellaosuti liikumise suunas on (+)-enantiomeer; enantiomeer, mis pöörleb polariseerutud valguse tasapinnas vastu kellaosuti liikumise suunda on (-)-enantiomeer. Vastavalt erinevale konfiguratsioonile kiraalse keskpunkti suhtes tähistatakse enantiomeere kui S-enantiomeerid ja Renantiomeerid. Ühesuguse koguse kahe enantiomeeri segu on ratseemiline segu ehk ratsemaat, kahe enantiomeeri eraldamisel ratsemaadist on tegemist ühendi lahustamisega. Grammatiliselt on patendinõudluse punktides 1-4 kaitstud üldine ühendi valem, ühendi molekuli ruumiline struktuur ja ühendi optiline puhtus. Mõiste „optiline puhtus“ on lahti seletatud leiutiskirjelduses, mille kohaselt tuleb optiliselt puhaste omeprasooli sooladena mõista omeprasooli (-)-enantiomeeri peaaegu vabana (+)-enantiomeerist, s.o sama keemiavaldkonnas kasutatava mõistega „omeprasooli (-)-enantiomeer“. Nõudluses puudub teave optilise puhtuse väärtusega seotud tehnilise efekti kohta. Valmistamismeetod ja kasutatavus on kirjeldatud leiutiskirjelduses. Üldjuhul antakse meditsiinitootele patendikaitse juhul, kui diagnoosimiseks või raviks ettenähtud keemiline ühend (aine) ei ole tehnika tasemes tuntud. Sel juhul saab seda kaitsta kui mistahes teist keemilist ühendit ning raviviis on ainult teostusnäide (absoluutne kasutus katab kõik kasutused). Vaidlusaluse patendi nõudluspunktide sõnastus kaitseb määratletud keemilise ühendi struktuuri sõltumata selle valmistamise viisist. Seega on patendinõudluse kaitseulatus väga lai, mistõttu nõuab selline kaitse väga tugevat uudsuse ja leiutustaseme taset. Vaidlusaluse patendi nõudluspunkti 1 objekt on tehnika tasemes tuntud. Kaitstud lahenduse uudsus on rikutud mistahes dokumendiga, milles on avaldatud omeprasooli (-)-enantiomeeri optiliselt puhas magneesiumisool või naatriumisool, olenemata selle ühendi omadustest ja dokumendis avaldatud ühendi valmistamismeetodist. Dokumendis D3 on kirjeldus püridüülmetüülsulfinüülbensimidasooli jaotamisest optilisteks vastanditeks. Leiutise objektiks on vastavad optiliselt puhtad ühendid, omeprasooli (-)-enantiomeer on välja toodud kui kasulik/eelistatud ühend, samuti on sobilikud nende ühendite leeliselised soolad, milliste saamise meetodit on kirjeldatud. Ühendid on kasutatavad efektiivsete ühenditena maohaavade ja soolehaiguste ravimites ning nende rakendustes, kusjuures annused võivad olla vastavalt patendile EP 0 166 287 B1 (D10). Omeprasooli (-)enantiomeerid ja selle leeliselised soolad kuuluvad vastavalt dokumendile D3 tehnika tasemesse, samuti järeldused, et naatrium-, kaalium-, kaltsium-, alumiinium- ja magneesiumsoolad on eriti eelistatud omeprasoolina. Leeliseliste omeprasooli soolade saamise meetod on samuti kirjeldatud tehnika tasemes, mistõttu on need soolad kättesaadavad ning teada antud ala asjatundjale.

Muuhulgas kirjeldab dokument D3 vaidlusaluse ühendi jaotamist iseseisvateks enantiomeerideks, millised andmed võimaldavad samuti oma ala asjatundjal saada (-)-enantiomeeri, s.o patendinõudluse punkti 1 objekti. Lisaks sisaldab vaidlusalune patent teadmisi omeprasooli optiliste isomeeride eraldamiseks ning ettevalmistavat osa, millest esimest kajastatakse dokumentides D7 ja D12 ning teist dokumendis D3. Seega puudub vaidlusaluse patendi nõudluspunktides 1-4 kirjeldatud lahendusel uudsus. Valitud keemiline ühend või valitud keemiliste ühendite grupp ei tohi olla otseselt kirjeldatud varasemas dokumendis (dokumendis D3 on neid sooli kirjeldatud ja seda viisil, mis võimaldab nende valmistamist antud ala asjatundja poolt). Ühend või ühendite grupp peab omama tunnuseid, mis on oluliselt erinevad omadustest, mis on määratletud kogu grupile, millest valik on tehtud, ning kõik valitud grupi liikmed peavad omama neid eristavaid tunnuseid. Leiutisele vastavate ühendite kasulikeks tunnusteks on 1) optiliselt puhas sool on ratsemisatsioonikindlam nii neutraalse kui aluselise pH juures; 2) ühenditel on parandatud farmakokineetilised ja ainevahetusomadused, parandatud on terapeutiline profiil, näiteks individuaalsete erinevuste tase. Kui ka hüpoteetiliselt eeldada, et kaitstud tunnused on korrektselt tõendatud, ei ole väide, et need tunnused on ootamatud oma ala asjatundjale, korrektne. Omeprasooli on kirjeldatud patendis EP 0 005 129 A1 (D1), omeprasooli stabiliserimine leeliseliste soolade tekitamisega on tuntud patendist EP 0 124 495 A2 (D2). Omeprasool ja selle farmatseutiliselt lubatud soolad (leelismetallide nagu naatriumi ja kaaliumi sool) on kirjeldatud USA patendis 5,075,323 (D11). Patendist EP 0 247 983 B1 (D8) on tuntud, et omeprasool (ratsemaat) on vastuvõtlik lagunemisele/muutmisele happelistes tingimustes. Omeprasooli (ratsemaadi) stabiliseerimine leeliseliste soolade loomisega on selgelt näidatud dokumendis D2 neutraalse omeprasooli ja omeprasooli naatriumsoola võrdlusena. Tänu teadaolevale happetundlikkusele võib antud ala asjatundja stabiliseerida ühendit selle soolana sama struktuurvalemiga (D2). (-)-enantiomeeride lahustumisprotsessis neutraalsete ja aluseliste tingimuste kasutamine on tuntud dokumendis D4. Dokumendis D5 kirjeldatakse sulfoksiidide ratsemisatsiooni erinevates tingimustes. Kostja vastuväited hagile Kostja vaidles hagile vastu. Patendiameti poolt leiutisele patendikaitse andmine tõendab leiutise vastavust patentsuse kriteeriumitele. Hageja esitatud publikatsioonid olid patenditaotluse ekspertiisi ajal Patendiameti käsutuses, seega oli Patendiamet ekspertiisi ajal nendest teadlik. Hageja ei ole tõendanud patendis kirjeldatud leiutise uudsuse puudumist. Publikatsioon D3 ei ava leiutise olemust ehk ei sisalda vastavat tehnika taset (puudutab Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH Saksamaal esitatud patenditaotlust DE 40 35 455 A1). Kuigi hageja on esitanud uudsuse puudumise tõendamiseks ka muid tõendeid, on ta hagiavalduses rõhutanud eelkõige publikatsiooni D3. Publikatsioonide D4-D11 seotust konkreetse vaidlusega (patendis kirjeldatud leiutise uudsuse olemasolu tuvastamise osas) ei ole hageja tõendanud. Kostja on seisukohal, et publikatsioon D3 ei tõenda patendis kirjeldatud leiutise uudsuse puudumist: dokument ei ava omeprasooli optiliselt puhast (-)-enantiomeeri ja selle sooli alustega ning seega on vaidlustatud patendi nõudluspunkt uudne. Patendi patendikirjelduse leheküljel 3 on toodud, et järgides meetodit vastavalt nõudluspunktile 5 on võimalik saada omeprasooli enantiomeeride väga kõrge optilise puhtusega sool, nagu tuleneb ka näidetest. Publikatsioonis D3 puuduvad konkreetsed viited omeprasooli (-)-enantiomeeri mistahes sooladele, samuti puudub selles informatsioon ühendite konkreetse optilise puhtuse kohta. Seega Publikatsioon D3 ja vaidlustatud patent ei ava identseid ühendeid (puuduvad ühendid, mis oleksid ühese optilise puhtuse astmega). Vastupidist väites peaks hageja tõendama, et publikatsioonis D3 avatud ühendid eksisteerivad ja et need ühendid on sama optilise puhtuse astmega nagu vaidlustatud patendis. Veelgi enam, nimetatud dokument ei ava

selles viidatud ühendite soolade vorme. Väär on hageja väide, et publikatsioon D3 avab vaidlustatud patendi nõudluspunktis 1 nõueldud omeprasooli (-)-enantiomeeri sooli alustega. Publikatsioonis D3 käsitletud ühendid ei ole ka optiliselt puhtad. Publikatsioonis puudub mistahes viide prooton pump inhibiitoritele (PPI), sh omeprasooli eraldatud enantiomeeride spetsiifilistele sooladele. Et publikatsioon D3 ei ava optiliselt puhtaid ühendeid, on juhitud tähelepanu Stephen G. Daviese deklaratsioonis (dokument ja tõlge vastavalt tl 28-38 ja tl 39-47, VI köide). Eelnevast tulenevalt on hageja vastavad väited alusetud ja tõendamata. Hageja on lubamatult kombineerinud publikatsiooni D3 leheküljel 6 toodud väljendit mõlema individuaalse enantiomeeri soolad alustega (valemiga I) leheküljel 3 toodud põhiliste sooladega (eriti eelistatavad ühendid, mida saab väidetavalt valmistada kirjeldatud meetodit järgides). Dokumendis näidetena nimetatud soolad viitavad vaid võimalusele kasutada lähtematerjali, milleks on ratsemaat, soola vormis. Hageja on ühendeid omavahel kombineerides jõudnud ebaõigele järeldusele, et publikatsioon avab omeprasooli (-)-enantiomeeri optiliselt puhtaid sooli alustega. Selline lähenemine on lubatud vaid siis, kui ei ole asjaolusid, mis takistavad eriala asjatundjal seda tegemast. Takistavaid asjaolusid on Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni otsuse T332/87 kontekstis tõlgendatud (punkt 2.4). Otsuse kohaselt on takistavate asjaolude puudumisena käsitletav olukord, kus dokumendis puudub viide, et tehnilist õpetust tuleb kohaldada vaid konkreetsete ühendite kohta. Seega, kui selline viide tehnilises õpetuses puudub, on võimalik kombineerida erinevaid ühendeid ühe dokumendi sees. Antud juhul soovib hageja kombineerida publikatsiooni leheküljel 3 toodud põhiliste soolade näiteid leheküljel 6 toodud ühenditega, mis ei ole võimalik. Pealegi puudub antud juhul üldse viidatud otsusega analoogne tehniline õpetus, mida kohaldada dokumendi erinevatele lõikudele või mille alusel erinevaid lõike kombineerida. Isegi kui selline ühendite kombineerimine ühe dokumendi sees on lubatud, ei saa jätta kõrvale asjaolu, et avaldatud ühendid ei ole optiliselt puhtad. Ka ei ava publikatsioon D3 omeprasooli (-)-enantiomeeri valmistamise meetodit (ei sisalda vastavat kirjeldust), vaid on viidatud omeprasooli (+)enantiomeeri valmistamise meetodile, kuid selle meetodi alusel ei olnud tegelikkuses võimalik ka omeprasooli (+)-enantiomeeri saada (mis omakorda tõendab (-)-enantiomeeri saamise võimatust). Selle kohta on esitatud kostja keemikute E. Magnus Larssoni ja Sverker von Unge deklaratsioonid, sama kinnitavad ka publikatsiooni D3 väljatöötamisel osalenud Byk Guldeni uurimisrühma keemikud. Kuna omeprasool ja selle enantiomeerid on happetundlikud, ei oleks D3-s kirjeldatud meetod olnud sobilik oma karmide tingimuste tõttu ka (-)-omeprasooli valmistamiseks (Larssoni deklaratsioonis viidatud mudeleksperimendi kohaselt hävitasid hüdrolüüsi ja neutralisatsiooni tingimused ratseemilise omeprasooli (ja ilmselt hävitaksid ka omeprasooli enantiomeerid). Publikatsioon D3 oli mõeldud eelkõige pantoprasooli enantiomeeride eraldamiseks ja see ei toimi omeprasooli puhul. Publikatsioonis D3 sisalduv meetod erineb oluliselt vaidlustatud patendis kirjeldatud meetodist (kiraalne mõjur on ühendatud omeprasooliga erinevate sidemete abil, D3-s ei ole mandelhapet kasutatud kiraalse mõjurina, mis oleks omeprasooliga seotud estri sideme abil, nagu patendi nõudluspunktis 5 märgitud). Seega toimub enantiomeeride eraldamine erinevates tingimustes. Erinevad on ka hüdrolüüsi tingimused (patendis leeliselises lahuses, publikatsioonis tugevalt happelises keskkonnas). Publikatsiooni näidetes saadud ühendid ei ole optiliselt puhtad omeprasooli enantiomeerid, vaid katsetulemused, mis ei ava vaidlustatud patendis kirjeldatud meetodit kasutades saadavaid optiliselt puhtaid ühendeid. Publikatsioonis puuduvad täiendavad meetmed saadud ebapuhta materjali edasiseks puhastamiseks. E. Magnus Larssoni ja Sverker von Unge deklaratsioonides sisalduvaid järeldusi kinnitavad üheselt ka Bernhard Kohli ja Jörg SennBilfingeri deklaratsioonid. Seega on ilmne, et publikatsioonis D3 puudub kirjeldus, mis võimaldaks valmistada optiliselt puhtaid pantoprasooli enantiomeere ja nende sooli alustega. Seega on vaidlustatud patendis kirjeldatud meetod optiliselt puhta (-)-omeprasooli saamiseks uudne. Publikatsioon D3 ei tõenda leiutustaseme puudumist.

Hageja viidatud publikatsioonid D1, D2 ja D12 ei ava leiutise olemust ehk ei sisalda vastavat tehnika taset. Publikatsioonid D1 (EP 0 005 129 A1) ja D2 (EP 124 495 A2) ei ava kostja leiutist, vaid käsitlevad ratseemilist omeprasooli. Publikatsioonis D1 puudub igasugune viide omeprasooli (-)-enantiomeerile ja selle sooladele alustega, samuti sellele, kuidas valmistada omeprasooli üksikuid enantiomeere, s.h (-)-enantiomeeri ja selle sooli alustega. Publikatsioon D2 ei ava vaidlustatud patendis kirjeldatud leiutist samas mahus ja seega ei riku leiutise uudsust. Publikatsioon D12 käsitleb omeprasooli preparatiivses ulatuses lahutamist enantiomeerideks. Isegi juhul, kui pidada publikatsiooni D12 lähimasse tehnika tasemesse kuuluvaks, ei paku nimetatud publikatsioon üksi ega koostoimes teiste publikatsioonidega lahendust optiliselt puhaste ühendite saamisele kui lahendamist vajavale probleemile. Seega ei kuulu publikatsioonid D1, D2, D3 ja D12 lähimasse tehnika tasemesse paremate farmakokineetiliste ja ainevahetusomadustega ühendite saamise probleemi lahendamisel (mis oleksid optiliselt puhtad ühendid). Patendis kirjeldatud leiutiseni jõudmine, arvestades muuhulgas viidatud publikatsioone, oli üllatav tulemus (ei olnud vastava ala asjatundja jaoks endastmõistetav). Harju Maakohtu otsus Maakohus rahuldas hagi ja tühistas patendi EE 03157 B1 ning jättis menetluskulud kostja kanda. Pooled ei vaidle faktiliste asjaolude üle, mis puudutavad patendi registreerimist. Poolte vahel on vaidlus leiutise uudsuse ja leiutustaseme üle. Pooled ei vaidle leiutise tööstusliku kasutamise võimaluse üle. Kostja on Eesti patendi EE 03157 B1 omanik. Prioriteedikuupäevaks on 28.05.1993 ning taotlus on esitatud 17.11.1994. Hageja esitas kostja vastu patendi tühistamise nõude PatS § 49 lg 4 alusel, väites, et kostja leiutisel puudub leiutustase ning see ei ole uudne. Patenditaotlus on esitatud 17.11.1994, seega tuleb lähtuda taotluse esitamise ajal kehtinud patendiseaduse redaktsioonist. PatS § 5 lg 1 kohaselt võib patendiga kaitsta leiutist, kui see vastab PatS §-s 8 sätestatud patentsuse kriteeriumidele, milleks on leiutise tööstuslik kasutatavus, leiutise uudsus ja asjaolu, kas leiutisel on leiutustase. Ühegi seaduses nimetatud kriteeriumi puudumine välistab leiutise patenteerimise. Vastavalt PatS § 8 lg-le 2 on leiutis uus, kui see erineb tehnika tasemest. Tehnika tase määratakse kindlaks kogu teabe põhjal, mis enne patenditaotluse esitamise kuupäeva või prioriteedinõude puhul enne prioriteedikuupäeva on ükskõik millises maailma osas avalikkusele teatavaks saanud kirjaliku või suulise kirjeldamise kaudu, kasutamise läbi või mis tahes muul viisil. Patenditud leiutise uudsuse puudumist on võimalik tõendada, kui on võimalik leida leiutise prioriteedikuupäevast varasem publikatsioon või muu avalik info, mis avab selle leiutise vähemalt samas mahus, nagu seda on tehtud patendis. Seega on vajalik tuvastada publikatsioon, mis määrab ära tehnika taseme. Tehnika taset määravas publikatsioonis avaldatu peab olema piisav selleks, et vastava ala asjatundja suudaks leiutise uuesti teostada. Kirjeldatul peab olema leiutisega samased andmed ning suunatud samale tulemusele. Kui varasemas publikatsioonis avaldatud informatsiooni alusel on eriala asjatundjal võimalik leiutis uuesti konstrueerida ja saavutada patendis kirjeldatud leiutisega sama tulemus, ei ole leiutis uudne. Leiutise uudsuse ja leiutustaseme hindamisel tuleb lähtuda patendinõudlusest. Hagi aluseks on järgmised asjaolud: 1) Teatud kõrgema optilise puhtusega (-)-omeprasool e esomeprasool ja selle soolad olid tuntud ühendid prioriteedikuupäeval ning asjatundja võis neid valmistada, toetudes tehnika tasemele ja üldistele teadmistele. 2) Kaitstud esomeprasooli optilistel puhastel sooladel ei ole tõestatud eeliseid võrreldes tavapärase esomeprasooli sooladega. Väljaantud patendi patendinõudlus on järgmine:

1) Optiliselt puhas ühend, mida iseloomustab see, et ühend on (-)-5-metoksü-2-[[(4-metoksü-3,5dimetüül-2-püridinüül)metüül]sulfinüül]-1H-bensimidasooli Na+-, Mg2+-, Li+-, K+- Ca2+- või N+(R)4-sool, milles R on alküülrühm 1-4 süsinikuaatomiga. 2) Ühend vastavalt nõudluspunktile 1, mida iseloomustab see, et ühend on (-)-5-metoksü-2-[[(4metoksü-3,5-dimetüül-2-püridinüül)metüül]sulfinüül]-1H-bensimidasooli Na+-, Mg2+- või Ca2+sool. 3) Ühend vastavalt nõudluspunktile 1, mida iseloomustab see, et ühend on (-)-5-methoxy-2-[[(4metoksü-3,5-dimetüül-2-püridinüül)metüül]sulfinüül]-1H-bensimidasooli Mg2+- sool. 4) Ühend vastavalt nõudluspunktile 1, mida iseloomustab see et ühend on (-)-5-metoksü-2-[[(4metoksü-3,5-dimetüül-2-püridinüül)metüül]sulfinüül]-1H-bensimidasooli Na+- sool kristalsel kujul. Uudsuse kriteeriumi tõendamiseks on esitatud publikatsioon D1 (Euroopa patent EP 0 005 129 A1, avaldatud 31.10.1979), publikatsioon D2 (Euroopa patent EP 0 124 495 A2, avaldatud 07.11.1984), Erlandssoni artikkel ning publikatsioon D3 (Saksa patent DE 40 35 455 A1, avaldatud 14.05.1992). Nimetatud publikatsioonide tõlgendamise kohta on asjas tehtud ekspertiis ning esitatud asjatundjate Stephen G. Daviese, E. Magnus Larssoni, Bernhard Kohli, Per Lindbergi ja Jörg Senn-Bilfingeri deklaratsioonid. Publikatsioonide hindamisel lähtus kohus eksperdi selgitustest, sest konkreetses kohtuasjas teostatud ekspertiis on kohtu arvates kõige usaldusväärsem tõend. Kohtul ja menetlusosalistel oli võimalus esitada eksperdile küsimusi, kohtul puudub kahtlus eksperdi erapooletuses. Kostja esitatud asjatundjate arvamuste kohta märkis kohus, et deklaratsioonidest nähtuvad küll asjatundjate erialased teadmised, kuid kohtul ei tekkinud veendumust nende isikute erapooletuses. Tehnika taseme määramisel tuleb lähtuda publikatsioonist D3. Hageja on publikatsioonile D2 tuginenud üksnes alternatiivselt, seega lähtuvalt menetlusökonoomia põhimõttest nimetatud tõendit ei analüüsita. Publikatsiooni D3 kirjeldab püridüülmetüülsulfinüül-bensimidasoolide jaotamist optilisteks vastanditeks. Tabelis 1 on eelkõige omeprasooli kirjeldused. Publikatsioonile D3 viitab kostja ka oma patendis. Samale seisukohale on asunud ka ekspert, vastates talle esitatud küsimustele, märkides, et Saksa patenditaotluses DE 40 35 455 A1 leheküljel 6, ridadel 32-42 on kirjeldatud omeprasooli (-)-enantiomeeri ja selle soolasid kui eriti eelistatud ühendeid. Lisaks on mainitud publikatsiooni D12 leheküljel 317 samuti sama ainet puhtusega 95,6 %. Antud väidet kinnitab ka Bernhard Kohli deklaratsioon. Iseenesest õige on kostja väide, et Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni otsusel ei ole otsest riigisisest mõju ning Euroopa patendi tühistamine ei too automaatselt kaasa riigisisese patendi tühistamist. Patendi tühistamist reguleerivad riigisisesed menetlus- ja materiaalõiguslikud sätted, kuid Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni 19.12.2006 otsus on tõendiks vaidluse sisulisel lahendamisel, sest sisaldab analüüsi ja seisukohti vaidluse sisulise külje osas. Apellatsioonikomisjoni otsusest nähtub, et publikatsioon D3 käsitleb omeprasooli (-)-enantiomeeri ja selle alustega soolasid, täpsustamata soola katiooni, seega saab asjatundja leida ise sobiva katiooni ning luua vaidlusalune leiutis, kasutades (-)-enantiomeeri magneesiumsoola. Sellest tulenevalt saab omeprasooli enantiomeeri publikatsiooni D3 valguses lugeda tuntud ühendiks ning enantiomeeri eraldamiseks vajalikud meetodid olid tehnikatasemes teada. Tehnika taseme määramisel ei ole oluline aine kasulik toime, vaid eelkõige aine saamise võimalus. Ekspert A. M on selgitanud ekspertiisi vastuses 4, et publikatsioonis D3 leheküljel 3 ridadel 53-54 on kirjeldatud püridüülmetüülsulfinüül-bensimidasoolide anioonide soolad naatrium-, kaalium-, kaltsium-, alumiinium-, magneesium-, titaan-, ammoonium- ja guanidiinkatiooniga, Euroopa farmakopöas on esindatud omeprasooli naatriumi- ja magneesiumisool ning (-)-omeprasooli magneesiumisool. Eksperdi arvates on publikatsioonis toodud põhimõtteline meetod terve grupi püridüülmetüülsulfinüül-bensimidasooliderivaatide optiliste isomeeride sünteesiks.

Leiutise leiutustaseme hindamisel on vajalik välja selgitada, kas tehnikatasemes teada olevaga võrreldes on patendis kirjeldatul eelist. Kohtule esitatud patendinõudluses ei ole kostja määratlenud ära ühendi optilise puhtuse astet, vaid on märgitud üksnes, et tegemist on optiliselt puhta ühendiga. Vaidlustatud leiutise kirjelduses on optiline puhtus määratletud väärtusega ≥ 99,8%, kuid ekspert on märkinud, et optiline puhtus ei ole oluline, sest optiliselt puhtam ühend ei anna kasutuseeliseid võrreldes väiksema optilise puhtusega ühenditega. Omeprasooli optiliselt puhtad magneesiumi ja naatriumisoolad optilise puhtusega ≥ 99,8% enantiomeerse liiaga sisalduvad ka Euroopa patentides EP 1020461 B1 ja EP 1020460 B1 ning Euroopa patendis EP 0 652 872 B1, mis kõik on tühistatud puuduliku leiutustaseme tõttu. Leiutises märgitud ühend ei oma oluliselt erinevaid omadusi nendest, mis on määratletud kogu vastavale ühendite grupile. Vaidlusalused tunnused on järgmised: a) selles, et optiliselt puhas sool on ratsemisatsioonikindlam nii neutraalse pH kui aluselise pH juures b) ühendite leidmises, millel on parandatud farmakokineetilised ja ainevahetusomadused ning millel on parandatud terapeutiline profiil, näiteks individuaalsete erinevuste madalam tase. Nõustuda tuleb hageja käsitlusega ratsemisatsiooni puudumise kohta neutraalse pH ja aluselise pH juures. Omeprasooli on kirjeldatud patendis EP 0 005 129 A1 (D1). Omeprasooli stabiliseerimine leeliseliste soolade, näiteks Na, Mg, Li, K, Ca või N(R)4 soolade, tekitamisega on tuntud patendist EP 0 124 495 A2 (D2). Omeprasool ja selle farmatseutiliselt lubatud soolad, nimelt leelismetallide nagu naatriumi sool ja kaaliumi sool, on kirjeldatud USA patendis US 5,075,323 (D11). Veerus 5 ridadel 8-11 on kirjeldatud, et mõlemad enantiomeerid ja ratsemaat on kaitstud ühendiga vastavalt valemile I, millel on asümmeetriline keskpunkt. Patendist EP 0 247 983 B1 (D8) on tuntud, et omeprasool (ratsemaat) on vastuvõtlik lagunemisele/muutumisele happelistes tingimustes. pH väärtuste juures vesilahuses kulgeb lagunemisreaktsioon kiiresti, näiteks pH=7 on omeprasooli pool eluiga umbes 14 tundi, kusjuures kõrgemate pH väärtuste juures on lahuse stabiilsus oluliselt parem. Stabiilsuse tase on samasugune ka tahkes olekus. Omeprasooli lagunemise katalüsaatoriks on happeliselt reageeriv ühend ning seda stabiliseeritakse aluseliselt reageeriva ühendiga. Omeprasooli (ratsemaadi) stabiliseerimine leeliseliste soolade loomisega on selgelt näidatud dokumendis D2 neutraalse omeprasooli ja omeprasooli naatriumsoola võrdlusena. Lagunemissaaduse kogus, mis moodustus peale kuut kuud, on näitlikustatud kui 0,4% omeprasooli naatriumsoolale, mida on võrreldud neutraalse omeprasooli 6% lagunemissaadusega (mõlemaid säilitati +37 C ja 80% suhtelise niiskuse juures, % on arvutatud omeprasooli esialgsest kogusest). Seetõttu tänu teada olevale happetundlikkusele võib antud ala asjatundja stabiliseerida ühendit struktuurvalemiga dokumendi D2 valguses selle soolana. (-)-enantiomeeride lahustumisprotsessis neutraalsete ja aluseliste tingimuste kasutamine on tuntud dokumendist D4. Dokumendis D5 kirjeldatakse sulfoksiidide ratsemisatsiooni erinevates tingimustes. Enantiomeeride ratsemisatsioon on samuti tuntud dokumendist D12. Samas dokumendis on määratletud temperatuurivahemik ratsemisatsioonile pH 7,0 juures, s.t enantiomeeride pool elueast määrati kindlaks kui 130 tundi 37 C ja pH 7,0 juures. Omeprasooli enantiomeeride ratsemisatsiooni tase neutraalse pH juures on oluliselt madalam, kui omeprasooli (ratsemaadi) lagunemine/muutumine, st omeprasooli (ratsemaadi) pool eluiga tänu lagunemisele/muutumisele pH 7,0 juures andis tulemuseks 14 tundi. Arvestades ülalnimetatut ei ole esitatav tingimus täidetud. Kohus nõustus hageja käsitlusega individuaalsete erinevuste madalamast tasemest. Vaidlusaluses patendis on ära toodud kliinilised uuringud A ja B. Uuringus A võrreldakse (-)-enantiomeeri omeprasooli naatriumsoola, (+)-enantiomeeri omeprasooli naatriumsoola ja ratseemilise omeprasooli naatriumsoolade farmakokineetikat ning individuaalseid erinevusi suhtelise biosaadavuse juures katseisikutele suu kaudu manustamisel koos aeglase ja kiire metabolismi hindamisega. Selline võrdlus ei tõesta, et valitud soolade, s.o magneesium- ja naatriumsoolad,

omadused erineksid dokumendis D3 väljatoodud kõikide soolade omadustest. Uuringus B võrreldi (-)-enatiomeeri omeprasooli magneesiumsoola ja vabal kujul oleva ratseemilise omeprasooli ravimtoimet plasmas ravimi kontsentratsiooni muutuste hindamisena. Ka selline võrdlus ei tõesta, et valitud soolade omadused erineksid dokumendis D3 väljatoodud soolade omadustest. Veelgi enam, kui oletada hüpoteetiliselt, et deklareeritud tunnused on piisavalt tõendatud, ei ole kinnitus, et need tunnused on üllatuslikud/ootamatud antud ala asjatundjale, õige. Dokument D4 kirjeldab eelkõige seoses omeprasooliga: tänu väävliaatomi asümmeetrilisele asendamisele on kõik need ühendid ratseemilisel kujul ning lahustuvad vastavalt enantiomeerideks. Piisavalt on dokumenteeritud, et ratseemilise ravimi kaks enantiomeeri võivad anda küllalt erinevaid farmakoloogilisi efekte (lk 293, lõigud 1 ja 2). Lisaks näidatakse sama dokumendi tabelis 2 erinevaid vahemikke, st erinevaid omeprasooli eraldatud enantiomeeride proteiini afiinsuse mõõtmise väärtusi, mida saab kasutada - nagu järeldatakse nimetatud artiklis (lk 296, viimane lõik): seda saab kasutada stereoselektiivsete ravimite omastamise protsesside, nagu suhtelist afiinsust proteiini retseptorite suunas, uuringuteks. Arvestades ülalnimetatut on see tingimus samuti täitmata. Leiutustaseme olemasolu ei tõenda patendinõudluses esitatud näited, kus võrreldakse omeprasooli (-)-enantiomeeri magneesiumsoola omeprasooliga ratsemaadi kujul, sest see ei ole võrdlus lähima tehnikataseme dokumendiga. Samasugusele järeldusele on jõudnud ka apellatsioonikoda oma otsuses. Seega ei ole leiutis uudne, sest publikatsioonis D3 on avaldatud omeprasooli (-)enantiomeeri optiliselt puhas magneesium või naatriumsool. Leiutustase puudub, sest tehnikatasemest tulenevalt on leiutises kirjeldatu iseenesestmõistetav. Apellatsioonkaebus Kostja palub apellatsioonkaebuses Harju Maakohtu otsus tühistada ning saata asi maakohtule uueks läbivaatamiseks. Kohus on kaevatava otsuse tegemisel kohaldanud ebaõigesti nii materiaalõiguse norme kui rikkunud menetlusõiguse norme. Kohus on rikkunud TsMS § 436 lg 1 ja § 442 nõudeid, jättes arvestamata kostja tõenditega põhjendusel, et eriala asjatundjad ei ole erapooletud. Olukord, kus kohus keeldus rahuldamast kostja taotlust kordus- ja täiendava ekspertiisi määramiseks ning ei juhtinud kostja tähelepanu võimalusele, et kohus jätab arvestamata sisuliselt kõikide kostja poolt leiutise uudsuse ja leiutustaseme tõendamiseks esitatud asjatundjate arvamustega, on üllatav. Ka hageja ei ole kordagi kostja tõendite usaldusväärsust vaidlustanud. Kohus on rikkunud TsMS §-s 392, §-s 348 ja §-s 351 sätestatud selgitamiskohustust. Kohus on jätnud kostja poolt esitatud kolm menetlusdokumenti (30.11.2009 hagi vastus, 04.06.2012 kostja lõplikud seisukohad, 14.06.2012 kohtuistungi teesid) tervikuna käsitlemata. Seejuures pole põhjendatud, miks kohus kostja väidetega ei nõustu ja need arvestamata jätab. Käsitletud pole kostja faktilisi väited patendi patendinõudluse tõlgendamise osas. Kohus ei ole põhjendanud, miks ta ei nõustu, et patendiga kaitstava esomeprasooli optilise puhtuse tase on patendikirjelduses määratletud alates 98 % e.e. või kõrgem (99.8 %, 99.8%, 98%, 99.8%, 99.9 %, 98.4 % ja 99%). Patendinõudluse tõlgendamisel tuleb eristada määratlusi „optiliselt puhas“ ja „optiline puhtus“. Ükski varasem tehnika taseme dokument ei riku kostja leiutise uudsust või leiutustaset, kui selles varasemas tehnika taseme dokumendis pole avaldatud omeprasooli (-)enantiomeeri sooli, mille optilise puhtuse tase oleks 98% e.e. või kõrgem. Mistahes sellist tõendit hageja ei ole esitanud. Kohus on jätnud põhjendamata, miks ta ei nõustu kostja seisukohaga patendinõudluse tõlgendamise osas, mida toetavad nii hetkel kehtiv PatS § 10 lg 1, patendiseaduse varasema redaktsiooni § 10 lg 1, patendiseaduse allaktid, Euroopa Patendikonventsiooni art 69 lg 1 kui ka vastav metoodiline abimaterjal. Käsitlemata on ka kostja faktilised väited leiutise uudsuse olemasolu osas, s.t hageja ei ole tõendanud uudsuse puudumist. Kohus ei ole põhjendanud, miks ta ei arvesta kostja faktilist väidet,

et publikatsioon D3 omeprasooli (-)-enantiomeeri sooli ei kirjelda. Vastavat asjaolu on kinnitanud ka ekspert A. M oma eksperdiarvamuses. Samuti ei avalikusta publikatsioon D3 sama optilise puhtuse tasemega ühendeid nagu patendis. Eksitav ja ebaõige on hageja väide justkui oleks (-)-omeprasooli soolasid alustega publikatsioonis D3 kirjeldatud kui „eriti eelistatud ühendeid“ ning kohus on sellele väitele vääralt tuginenud. Publikatsiooni D3 leheküljel 3 ridadel 53-54 esitatud soolade näited ei ole ette nähtud kasutamiseks lõppühendi sooladena. Lisaks ei käsitle publikatsioon D3 selles kirjeldatud meetodil saadud ühendite mistahes konkreetseid eeliseid ja ravivõimalusi. Kohus on jätnud põhjendamata, miks aine kasulik toime ei ole uudsuse hindamisel oluline. Patendis avatud optiliselt puhta esomeprasooli kasutamine raviks on uudne võrreldes publikatsiooniga D3. Oluline on, et publikatsioon D3 ei ava omeprasooli (-)-enantiomeeri valmistamise meetodit ning selles avaldatud meetodi abil ei ole võimalik omeprasooli (-)-enantiomeeri saada, mistõttu ei saa publikatsioon D3 rikkuda kostja leiutise uudsust. Kostja patendis kirjeldatud meetodil on olulised erinevused ja eelised võrreldes publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodiga. Kostja patendis kirjeldatud meetod on esimene meetod, mis võimaldas saada optiliselt puhast esomeprasooli. Kirjeldatud meetod annab juhised suurema koguse (+)- ja (-)omeprasooli valmistamiseks, kasutades kiraalsete abiainetena kergesti kättesaadavaid (R) või (S) mandelhappeid. Toimeaine suurte koguste tootmise võimalikkus on äärmiselt oluline tingimus ravimite valmistamisel. Samuti on patendis kirjeldatud meetodi ja publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodi vahesaadused erinevad. Sellest tulenevalt ei riku publikatsioon D3 kostja leiutise uudsust. Kohus on jätnud käsitlemata kostja faktilised väited leiutustaseme olemasolu osas. Hageja ei ole tõendanud leiutustaseme puudumist. Arvestatud pole kostja väidet, et kuivõrd varasemast tehnika tasemest tulenes, et omeprasooli enantiomeeridel ja ratsemaadil puudus erinevus aktiivsuses, siis puudus varasemas tehnika tasemes mistahes eeldus ja teave selle kohta, justkui võiks omeprasooli üksikul enantiomeeril olla mistahes eeliseid teise enantiomeeri või ratsemaadi suhtes. Kuna eeldati, et omeprasooli enantiomeerid ja ratsemaat on aktiivsuselt võrdsed, ei andnud see eriala asjatundjale motivatsiooni omeprasooli enantiomeeride eraldamiseks ja ühe enantiomeeri arendamiseks ravimina kasutamiseks. Seega enne patendi prioriteedikuupäeva püüti omeprasooli probleeme lahendada, töötades välja omeprasooli analooge, mis täiendavalt tõendab, et varasemalt ei nähtud võimalust arendada omeprasooli enantiomeere ravimiks. Samuti tulenes varasemast tehnika tasemest, et omeprasool ratseemub ja seega ei ole need farmaatsia alal kasutatavad kui eraldiseisvad ühendid ravimite valmistamiseks. Leiutis ei olnud endastmõistetav ka seetõttu, et leiutiseni jõudmine oli äärmiselt vaevarikas ja võttis aega enam kui kaks aastat. Leiutisel on olulised eelised, võrreldes varasema tehnika tasemega. Kostja leiutis ületas varasemas tehnika tasemes esinevad probleemid omeprasooli osas ning pakkus leiutisega meetodi, kuidas saada kõrge optilise puhtuse tasemega omeprasooli (-)-enantiomeeri sooli kui paremate farmakokineetiliste ja ainevahetusomadustega ühendeid, mis annavad paremaid raviomadusi, mis on stabiilsed ratseemumise suhtes (st ei lagune), ning mida on võimalik patenditud meetodi abil farmaatsias suuremahuliselt toota. Kokkuvõttes ei välista hageja esitatud tõendid leiutustaset ning nendes puudub info leiutiseni jõudmiseks. Kohus on jätnud käsitlemata kõik apellandi faktilised väited A. Me ekspertarvamuse osas. Olukorras, kus kohus on otsuse tegemisel tuginenud tõendina suures osas üksnes A. Me ekspertarvamusele ning kus kostja on A. Me pädevuse ja ekspertarvamuse usaldusväärsuse vaidlustamiseks esitanud kaalukaid vastuväited, oleks kohus pidanud kostja vastuväiteid käsitlema ning põhjendama. Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni 19.12.2006 otsuse T 0401/04 osas on kostja selgitanud, et kostja kaotas apellatsioonikomisjoni menetluses ainuüksi põhjusel, et jättis menetluslikud tõendid õigeaegselt esitamata (kuivõrd pidas patendi tühistamist võimatuks). Kuna

esinevad tõenduslikud erinevused, siis ei ole põhjust Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni otsusele Eesti menetluses tugineda. Mitmetes riikides (näiteks Norras), kus on antud patenti geneeriliste ravimitootjate poolt vaidlustatud, ei ole kohtud Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni 19.12.2006 otsusele T 0401/04 tuginenud. Kohus ei ole vaidluse sisust aru saanud, mistõttu on uudsuse ja leiutustaseme puudumine tuvastatud vääralt ning tehtud olulisi eksimusi tõendite ja A. Me eksperdiarvamuse hindamisel. Publikatsiooni D3 meetod ei toimi omeprasooli osas ning publikatsiooni D3 alusel ei saa omeprasooli (-)enantiomeeri ja selle sooli valmistada. Kohus ja ekspert A. M on vääralt tuginenud Euroopa farmakopöale ja jätnud kostja faktilise väite Euroopa farmakopöa kasutamise lubamatuse kohta ilma põhjenduseta käsitlemata. Vastus apellatsioonkaebusele Hageja palub jätta apellatsioonkaebuse rahuldamata, maakohtu otsuse muutmata ja menetluskulud kostja kanda. Ringkonnakohtu otsuse põhjendus Tsiviilkolleegium, ära kuulanud asjast osavõtnud isikute seisukohad kohtuistungil ning tutvunud toimiku materjaliga, leidis, et apellatsioonkaebuse väited ei anna alust Harju Maakohtu otsuse tühistamiseks. Kooskõlas TsMS § 657 lg 1 p-ga 1 jätab ringkonnakohus maakohtu otsuse muutmata ja apellatsioonkaebuse rahuldamata. See, et maakohus ei ole eraldi kõigile kostja väidetele vastanud, ei võimalda lõppjäreldustes õiget otsust tühistada. Vastavalt PatS §-le 5 saab patendikaitse leiutis ainult siis, kui see vastab PatS §-s 8 sätestatud patentsuse kriteeriumidele. PatS § 8 lg 1 sätestab, et leiutis on patentne, kui see on uus, omab leiutustaset ja on tööstuslikult kasutatav. PatS § 8 lg-st 2 tulenevalt on leiutis uus, kui see erineb tehnika tasemest. Tehnika tase määratakse kindlaks kogu teabe põhjal, mis enne patenditaotluse esitamise kuupäeva või prioriteedinõude puhul enne prioriteedikuupäeva on avalikkusele teatavaks saanud. Seega võib leiutise uudsuse välistada muuhulgas ükskõik milline publikatsioon, milles on analoogset tehnika taset kajastatud. PatS § 8 lg 4 kohaselt on leiutisel leiutustase, kui see vastava ala asjatundja jaoks endastmõistetavalt ei tulene tehnika tasemest. Seega, et kui leiutisega samast lahendust tehnika tasemes pole, kuid leiutise erinevused tehnika tasemes olevatest lahendustest on sellised, et nende kasutamise võimalus leiutises ja sellega kaasnev tulemus on valdkonna asjatundjale endastmõistetav, siis selline leiutis leiutustaseme nõuet ei rahulda. Maakohus, tuginedes tõenditele, nõustus põhjendatult hageja seisukohaga, mille kohaselt tuleb vaidlusaluses patendis sisalduvaid teatud optilise puhtusega esomeprasooli (s.o (-)-omeprasooli) ja selle sooli pidada ühenditeks, mis olid teada patendi prioriteedikuupäevaks, ning et antud ala asjatundja suutis neid valmistada tuginedes tehnika tasemele ja oma üldistele teadmistele. Teatud kõrgema optilise puhtusega esomeprasooli ja vastavalt selle soolade valmistamine võrreldes „vähem puhta“ esomeprasooliga ei nõudnud prioriteedikuupäeval erilisi leiunduslikke jõupingutusi, vaid üksnes vähem puhta ühendi puhastamist meetoditega, mis olid tehnika tasemes tuntud ja mis kuulusid asjatundja üldistesse teadmistesse. Ka ei ole kaitstud esomeprasooli optiliselt puhastel sooladel teaduslikult tõestatud eeliseid optiliselt vähem puhaste esomeprasooli soolade ees. Puuduvad tõendid selle kohta, et optiliselt puhtal esomeprasoolil on farmakokineetilisi eeliseid võrreldes vähem puhta ühendiga. Oma käsitluses on kostja võrrelnud ratsemaati (võrdsetes osades kahe erineva optilise aktiivsusega enantiomeeri segu) ja optiliselt puhast esomeprasooli, kuid ei ole võrrelnud erineva optilise puhtusega esomeprasoole omavahel. Maakohus ei hinnanud tõendeid ebaõigest. Nii uudsuse kriteeriumi kui tehnika taseme määramise osas esitati kohtule mitmeid publikatsioone, mille tõlgendamisel lähtus maakohus eelkõige eksperdiarvamusest.

Kaevatavas kohtuotsuses sisalduv vastav põhjendus, mille kohaselt tugineb kohus publikatsioonide hindamisel eksperdi selgitustele, ei ole vastuolus seadusest tulenevate tõendite hindamise põhimõtetega. Kohtu poolt määratud ekspertiisi tulemusel on saadud arvamus (vastused kohtu küsimustele - tl 124-136, X köide), milles ekspert selgitab erialaseid teadmisi kasutades erinevates dokumentides (publikatsioonides) väljendatut. Nimetatud tõendi abil on maakohus kujundanud oma hinnangu publikatsioonide sisu osas, tehes selle põhjal järelduse vaidlusaluse patendi kehtivuse suhtes. Kolleegium ei nõustu apellandiga, nagu oleks maakohus jätnud käsitlemata kostja faktilised väited leiutise uudsuse olemasolu kohta. Maakohus on otsuses põhjendanud, miks ta ei arvesta kostja väidet, et publikatsioon D3 omeprasooli (-)-enantiomeeri sooli ei kirjelda. Viidatud asjaolu ei ole ekspert Andres M oma arvamuses kinnitanud. Arvamuse punktis 6 on ekspert selgitanud, et Saksa patenditaotluses DE 40 35 455 A1 (dokument D3) on toodud põhimõtteline meetod (meetodid) terve grupi püridüülmetüülsulfinüül-1H-bensimidasooliderivaatide optiliste isomeeride sünteesiks, millisesse gruppi kuulub ka (-)-omeprasool (kuigi konkreetse sünteesinäitena on toodud (+)-omeprasooli süntees). Kuna optiline puhtus on publikatsioonis iseloomustatud eripöörangu väärtusena, mitte konkreetse enantiomeeri protsentuaalse sisaldusena või enantiomeerse liiana, on eksperdi hinnangul raske hinnata enantiomeerset puhtust, kuid kindlasti käsitleb patenditaotlus (-)omeprasooli (esomeprasooli) põhimõttelist sünteesiviisi (sellest, milline on konkreetse aine kontsentratsioon, ei muutu molekuli ehitus). Maakohus ei eksinud, kui tugines hageja väitele, et publikatsioonis D3 on kirjeldatud (-)-omeprasooli soolasid alustega kui „eriti eelistatud ühendeid“. Eksperdiarvamuse punktis 4 on nimetatud, millised aluseliste soolade näited on dokumendi leheküljel 3 ridadel 53-54, ning selgitatud, et omeprasool on oma keemiliselt ehituselt püridüülmetüülsulfinüül-1H-bensimidasool, millest järelduvalt käib jutt võimalikest omeprasoolisooladest (Euroopa farmakopöas on esindatud omeprasooli naatriumi- ja magneesiumisool ning (-)-omeprasooli (esomeprasooli) magneesiumisool). PatS § 10 lg 1 kohaselt määratakse patendikaitse sisu ja ulatus kindlaks patendinõudluse sõnastusega, lg 2 kohaselt on patenditaotlus leiutise olemuse selge, täpne ja lühike sõnaline väljendus, kusjuures leiutise olemus esitatakse patendinõudluses leiutise oluliste tunnuste kogumina ja patendinõudlus on ühe- või mitmepunktiline. Vastavalt patendiõigusele ja kaitseulatuse kindlaksmääramise põhimõtetele määratakse kaitseulatus kindlaks patendinõudluses olevate tunnustega (patendinõudlusega tagatud patendikaitse ulatuse määravad ainult need leiutise tunnused, mis on esitatud patendinõudluse iseseisvas punktis). Eesti patendis EE 03157 B1 käsitletakse omeprasooli (-)-enantiomeeri erinevaid aluselisi sooli, nende valmistamismeetodit, neid sisaldavaid farmatseutilisi preparaate, nende ühendite kasutamist ravis ja nende soolade valmistamise vaheühendeid. Välja antud patendi patendinõudluse esimese punkti kohaselt on nõudluse esemeks optiliselt puhas ühend, mida iseloomustab see, et ühend on (-)-5-metoksü-2-[[(4metoksü-3,5-dimetüül-2-püridinüül)metüül]sulfinüül]-1H-bensimidasooli Na+-, Mg2+-, Li+-, K+Ca2+- või N+(R)4-sool, milles R on alküülrühm 1-4 süsinikuaatomiga (punktid 2-4 täpsustavad osasid sooli). Seega on patendinõudluse punktides 1-4 kaitstud üldine ühendi valem, ühendi molekuli ruumiline struktuur ja ühendi optiline puhtus. Mõiste „optiline puhtus“ on lahti seletatud leiutiskirjelduses, mille kohaselt tuleb optiliselt puhaste omeprasooli sooladena mõista omeprasooli (-)-enantiomeeri peaaegu vabana (+)-enantiomeerist, ning kirjeldatud valmistamismeetodit ja kasutatavust. Nõudluses puudub teave optilise puhtuse väärtusega seotud tehnilise efekti kohta. Vaidlustatud patendi EE 03157 B1 leiutiskirjelduses on määratletud omeprasooli enantiomeeri optiline puhtus („Kuna omeprasooli enantiomeeride optiliselt ebapuhtaid sooli on võimalik puhastada kristallimisega, võib neid saada väga kõrge optilise puhtusega, nimelt enantiomeerse liiaga (e.e.) ≥ 99,8%, isegi optiliselt saastatud preparaadist.“), kuid ei ole nimetatud kõnealuste soolade mistahes väidetavaid eeliseid võrreldes ühenditega, mille optiline puhtus on väiksem kui 99,8% e.e. (eksperdi vastused 7, 8 ja 9). Punktis 9 on ekspert lisanud selgituse, et kuigi andmed

tõendavad esomeprasooli teatavat efektiivsemat toimet võrreldes omeprasooliga, ei ole patendis võrreldud esomeprasooli optilise puhtusega 99,8% (e.e.) ja väiksema optilise puhtusega omeprasooli toimet. Sellele on maakohus otsuses ka viidanud. Samuti sellele, et ülim optiline puhtus esomeprasooli farmakoloogilise toime saavutamiseks ei ole vajalik. Kolleegium ei nõustu apellandiga, nagu poleks maakohus vaidluse sisust aru saanud ja seetõttu tuvastanud uudsuse ja leiutustaseme puudumise vääralt. Nõustuda ei saa väitega, et publikatsioonis D3 ei ole kirjeldatud (-)-omeprasooli soolasid alustega ning selle alusel ei saa omeprasooli (-)enantiomeeri ja selle soolasid valmistada. Nagu eelnevalt märgitud, on ekspert oma sellekohast seisukohta arvamuse punktis 4 selgitanud. Kostja väidet ei tõenda ka see, et eksperdiarvamuse punktis 14 on küsimusele, kas kõnealune patenditaotlus (DE 40 35 455 A1) sisaldab näiteid, kus lõpptulemuseks on enantiomeeri sool, vastatud küll eitavalt, kuid samas selgitatud, et lähtutakse vastava ühendi naatriumisoolast, mille lõpp-produktiks on neutraalne molekul, mitte anioon, mis moodustab soola mõne katiooniga. Asjaolu, et dokumendis kirjeldatud soolade näited ei ole ette nähtud kasutamiseks lõppühendi sooladena, kuna avaldatud meetod koosneb mitmest etapist (Stephen G. Daviese selgitus), ei võimalda hinnata viidatud publikatsiooni olemust ja sisu tervikuna teisiti. Vastava järelduse tegemisel ei ole kohus tuginenud üksnes eksperdiarvamusele, vaid on seda arvamust kasutades hinnanud tõenditena ka muid esitatud dokumente (publikatsioone). Eksperdi hinnangut ei muuda ebausaldusväärseks see, et ekspert jättis andmata otsese vastuse küsimusele 19, tinglikult sellele siiski vastates, selgitades üldist seisukohta, mille järgi on omeprasool võrreldes pantoprasooliga keemiliselt ebastabiilsem (viidates muuhulgas sünteesiprotsessi väljatöötamist juhendanud Bernhard Kohli väitele, et omaprasool laguneb hüdrolüüsi- ja neutralisatsioonietappide käigus rohkem kui pantoprasool). Oma seisukoha kujundamisel on kohus arvestanud ka Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni 19.12.2006 otsuse põhjendusi, milles käsitletakse dokumendi D3 sisu tõlgendamist. See, et nii ekspert kui kohus on viidanud ka Euroopa farmakopöale, on antud kontekstis eksimus (kuna esomeprasooli magneesiumisool lisati sellesse pärast vaidlustatud patendi prioriteedikuupäeva), mis aga ei mõjutanud otsuse lõppjäreldust. Tehnika taseme määratlemisel hindas maakohus esitatud tõendeid kogumis, tehes nende põhjal järelduse, et antud juhul on tõendatud vaidlustatud patendi leiutustaseme puudumine. Seda järeldust toetab ka eksperdiarvamus Saksa patenti DE 40 35 455 A1 (D3) puudutavate küsimuste osas. Eksperdi hinnangul, nagu eelnevalt märgitud, on publikatsioonis toodud põhimõtteline meetod terve grupi püridüülmetüülsulfinüül-bensimidasooliderivaatide optiliste isomeeride sünteesiks (antud isomeriseerimisskeem on üldine ja rakendatav sarnase keemilise ehitusega ainetele, seega nii omeprasooli kui pantoprasooli suhtes). Et publikatsioon D3 ei sisalda selles kirjeldatud meetodil saadud ühendite konkreetseid eeliseid, ei muuda vaidlustatud patendi olemust uudseks. Viidatud patendinõudluse punktides 1-4 on kaitstud ühendi üldine valem, ühendi molekuli ruumiline struktuur ja ühendi optiline puhtus, kusjuures viimast on selgitatud leiutiskirjelduses (puhaste omeprasooli sooladena tuleb mõista omeprasooli (-)-enantiomeeri peaaegu vabana (+)enantiomeerist). Patendinõudluses puudub teave optilise puhtuse väärtusega seotud tehnilise efekti kohta. Seetõttu ei saanud kohus seda ka eraldi hinnata. Ühendi puhtusele tuginevalt ei saa ühendeid kui uusi kaitsta leiunduslike ühenditena seni, kuni pole tõendatud nende kasulik efekt. Kohtu käsutuses olevatest tõenditest tulenevalt oli omeprasooli enantiomeer tuntud ühendiks. Kostja väide, nagu oleks hageja lubamatult kombineerinud publikatsiooni D3 erinevaid lehekülgi, andes nendes sisalduvatele andmetele meelevaldse tõlgenduse, ei ole õige. Kohus ei ole jätnud kõrvale kostja väidetud asjaolu, et avaldatud ühendid ei ole optiliselt puhtad, ega ka seda, et publikatsioon D3 ei ava omeprasooli (-)-enantiomeeri valmistamise meetodit (ei sisalda vastavat kirjeldust), vaid viitab omeprasooli (+)-enantiomeeri valmistamise meetodile. Neid asjaolusid on maakohus otsuse tegemisel arvestanud. Publikatsiooni D3 põhjal saab omeprasooli enantiomeeri

lugeda tuntud ühendiks, selle eraldamiseks vajalikud meetodid olid tehnika tasemes teada. Tehnika taseme määramisel on oluline eelkõige aine saamise võimalus. Kohtule esitatud dokumentide põhjal saab sellist võimalust järeldada. Seetõttu ei ole korrektne ega asjakohane kaebuse käsitlus, et enne vaidlustatud patendi prioriteedikuupäeva oli eriala asjatundja arvamusel, et ühendiga soovitud efekti saavutamiseks (maohappe eraldumise pärssimiseks) ei ole erinevust, kas manustada patsiendile omeprasooli (+)-enantiomeeri või (-)-enantiomeeri või nende mõlema kombinatsiooni, sest mõlemad muundatakse samaks aktiivseks ühendiks (P. Erlandssoni artikli (D12) kohaselt ei õnnestunud erinevust statistiliselt tõestada). Patendinõudlus peab määratlema tunnused, millele kaitset soovitakse ning olema selge ja täpne. Vastavalt sellele tuleb nõudluse sisu ka hinnata. Apellatsioonkaebuse käsitlus tugineb aga eelkõige patendinõudluse tõlgendamisele ja ühepoolsetele hinnangutele. Seetõttu ei ole mitmed apellandi väited kooskõlas patendinõudluse tegeliku sisuga. Kolleegium on maakohtuga sarnasel seisukohal, et teatud kõrgema optilise puhtusega esomeprasool ja vastavalt selle soolad olid tuntud ühendid vaidlustatud patendi prioriteedikuupäeval ning antud ala asjatundja sai neid valmistada toetudes tehnika tasemele ja enda üldistele teadmistele. „Kõrgema“ optilise puhtusega esomeprasooli ja selle soola valmistamine võrreldes „tavapärasega“ ei vajanud erilist leiunduslikku tegevust (selleks kasutatavad puhastusmeetodid olid ala asjatundjale üldiselt teada). Pooled ei vaielnud leiutise tööstusliku kasutamise võimaluse üle, seega ei omanud vaidluse lahendamisel ka tähtsust, kas toimeainet on võimalik toota suurtes kogustes. Apellandi sellekohane rõhuasetus ei ole asjakohane. Ringkonnakohus keeldus võtmast toimikusse tõendina Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni otsuseid, mis puudutavad patente EP 1020460 ja EP 1020461 (mille nõudluspunktid on seotud kahe esomeprasooli - Na+ ja Mg2+ soolaga - ja milles on täpselt määratletud nende optiline puhtus), kuna vaidlusaluse patendi kaitse on oluliselt teine (laiem): selle patendiga kaitstakse kuut erinevat optiliselt puhast esomeprasooli soola (Na+, Mg2+, Li+, K+, Ca2+ ja N+(R)4). Viidatud patentide patenditaotluste puhul on tegemist põhipatendist (EP 0 652 872 B1) eraldatud taotlustega. Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni otsustel ei ole otsest riigisisest mõju ega ole need ka seetõttu antud vaidluses kohaldatavad, millist seisukohta on eelnevalt avaldanud ka kostja. Nende tõenditega seoses esitatud taotlusega ei ole aga kindlasti vastuolus maakohtu viide nimetatud komisjoni varasema otsuse põhjenduste arvestamisele.

Menetluskulude jaotus Kuna ringkonnakohus jätab kostja apellatsioonkaebuse rahuldamata ja esimese astme kohtu otsuse muutmata, jäävad ka apellatsioonimenetluse kulud kostja kanda (TsMS § 171 lg 1).

Ü. Jänes

U. Loonurm

K. Paal

Allikas: Riigi Teataja avaandmed. Füüsiliste isikute nimed on kohtu poolt anonümiseeritud. Andmed on informatiivsed.