Intellektuaalse omandi kaitse › Intellektuaalse omandi kaitse

menetlustoimingu, mille tegemiseks ta menetlusabi taotleb, eelkõige esitama kaebuse. Kaebuse põhjendamiseks või riigilõivu tasumiseks või kaebuses esineva sellise puuduse kõrvaldamiseks, mis on seotud menetlusabi taotlemisega, annab kohus mõistliku tähtaja pärast menetlusabi andmise taotluse lahendamist, kui nimetatud taotlus ei olnud esitatud põhjendamatult või tähtaja pikendamise eesmärgil. See ei välista menetlustähtaja ennistamist.

ASJAOLUD JA HAGEJA NÕUE

1.Kostja XXX AB nimele on välja antud Eesti patent number XXX. Hageja, XXX, on geneeriliste ravimite tootja. Hagejal on õigustatud huvi kostjale kuuluva patendi tühistamiseks, sest patendiomanik võib takistada selle alusel hagejal turustamast nimetatud patendiga kaitstud toimeaineid sisaldavaid geneerilisi ravimeid Eestis. Hageja on seisukohal, et välja antud Eesti patendi nr XXX ekspertiisis ei ole arvestatud põhjalikult tehnika tasemes teada olnud asjaoludega ning patendiga kaitstud leiutis ei vasta PatS § 8 lg 1 sätestatud patentsuse kriteeriumitele, sest leiutisel puudub uudsus ning leiutustase. Eesti patendi nr XXX analoog/ekvivalent – Euroopa patent No 0652872 on tühistatud, sest kaitstud leiutis ei vastanud patentsuse kriteeriumitele.

4) Ühend vastavalt nõudluspunktile 1, mida iseloomustab see et ühend on (‐)‐5‐metoksü‐2‐{[(4‐metoksü‐3,5‐dimetüül‐2‐püridinüül)metüül]sulfinüül]‐Hbensimidasooli Na+‐ sool kristalsel kujul. Stereoisomeerid on ühendid, mis sisaldavad koostisosadena samasuguseid aatomeid ning samasuguseid sidemeid aatomite vahel, kuid millel on erinev paigutus. Enantiomeerid on stereoisomeerid, millel on üksteisega mittekattuv peegelpilt. Vastavalt sellele näitavad enantiomeerid erinevat optilist aktiivsust; enantiomeer, mis pöörleb polariseerutud valguse tasapinnas kellaosuti liikumise suunas on (+).enantiomeer; enantiomeer, mis pöörleb polariseerutud valguse tasapinnas vastu kellaosuti liikumise suunda on (‐)‐enantiomeer. Enantiomeere võib tähistada samuti kui S‐enantiomeerid ja R‐enantiomeerid vastavalt erinevale konfiguratsioonile kiraalse keskpunkti suhtes. Ühesuguse koguse kahe enantiomeeri segu kutsutakse ratseemiliseks seguks või ratsemaat, ning kahe enatiomeeri eraldamisel ratsemaadist on tegemist ühendi lahustamisega. 5.Hageja arvates tuleb analüüsida millised tehnilisi tunnused on kaitstavad. Hageja analüüs on piiratud patendinõudluse punktide 1‐4 analüüsiga. Grammatiliselt on punktides kaitstud: 1) Üldine ühendi valem. 2) Ühendi molekuli ruumiline struktuur. 3) Ühendi optiline puhtus. Mõiste „optiline puhtus“ on lisaks lahti seletatud leiutiskirjelduses (vt lk 3 read 1‐13), mistõttu võime seda kasutada patendinõudluse punktide tõlgendamiseks. Lk 3 on vastavalt sõnastatud, et optiliselt puhaste omeparasooli sooladena tuleb mõista „omeparasooli (‐)‐ enantiomeeri peaaegu vabana (+)‐enantiomeerist. Nimetatud selgituse põhjal võib väita, et optiline puhtus on mõiste, mida võib vabalt eirata, sest see ei anna ühendile lisatunnust. Seda sellepärast, et mõiste „omeparasooli (‐)‐enantiomeeri peaaegu vabana (+)‐ enantiomeerist“ ei tähenda midagi muud, kui keemiavaldkonnas kasutatavat mõistet „omeparasooli (‐)‐enantiomeer“, mis sisaldub juba patendinõudluses. Lisaks ei ole vaidlustava patendi leiutiskirjelduses mingitki teavet selle kohta, mis viitaks tehnilisele efektile, mis oleks seotud optilise puhtuse spetsiifiliste väärtustega, puuduvad võrdlusandmed ühendite erineva optilise puhtuse kohta. Seetõttu defineerivad nõudluspunktid 1‐4 ainult tehnilised tunnused, mis on seotud keemilise valemiga (struktuuriga). Samas tuleb rõhutada, et nõudluspunktid ei sisalda samuti tunnuseid, mis oleks seotud ühendi kasutatavusega, ning tunnuseid, mis viitaksid ühendi saamismeetodile. Valmistamismeetod ja kasutatavus on ainult kirjeldatud leiutiskirjelduses. Üldjuhul antakse meditsiinitootele patendikaitse kahel juhul. Esiteks on tegemist olukorraga, kus diagnoosimiseks või raviks ettenähtud keemiline ühend (aine) ei ole tehnika tasemes tuntud. Sellisel juhul on saab seda kaitsta tavaliselt kui mistahes teist keemilist ühendit ning raviviis on ainult teostusnäide. Tulemuseks on aine kaitsmine absoluutselt, st see katab kõik selle kasutused: juba avalikustatud, samuti kõik hiljem leitud (nii meditsiinilised kui muud). Lisaks tuleb märkida, et vaidlusaluse patendi nõudluspunktide selline sõnastus kaitseb määratletud keemilise ühendi struktuuri sõltumata selle valmistamise viisist. Seega on patendinõudluse kaitseulatus väga lai, mistõttu selline lai kaitse nõuab väga tugevat uudsuse ja leiutustaseme taset.

Selliste soolade saamise meetod on kirjeldatud leheküljel 3 ridadel 53‐54, kus on märgitud, et nukleofiilsuse tõstmiseks on sobilik läbi viia deprotoneerumine, st lähtuda leeliselistest sooladest, sobilikud leeliselised soolad paljudest on naatrium, kaalium, kaltsium, alumiinium ja magneesiumsoolad ning neid on võimalik saada reaktsioonis vastava hüdroksiidiga. Vastavalt leheküljel 7 ridadel 46‐48 märgitule on need ühendid kasutatavad efektiivsete ühenditena maohaavade ja soolehaiguste ravimites ning nende rakendustes, kusjuures annused võivad olla vastavalt patendile EP166287 (D10). Omeparasooli (‐)‐enantiomeerid ja selle leeliselised soolad kuuluvad vastavalt dokumendile D3 tehnika tasemesse, samuti järeldused, et naatrium, kaalium, kaltsium, alumiinium ja magneesiumsoolad on eriti eelistatud omeparasoolina. Leeliseliste omeparasooli soolade saamise meetod on samuti kirjeldatud tehnika tasemes. See haarab samuti meetodit (‐)‐omeparasooli leeliseliste soolade valmistamiseks ning seetõttu on need soolad kättesaadavad ning teada antud ala asjatundjale. Seetõttu on vaidlustatava patendi nõudluspunkti 1 objekt kahtlematult tehnika tasemes tuntud. Väidet, et vaidlustatava patendi patendinõudluse nõudluspunkti 1 objekt kuulub tehnika tasemesse on võimalik toetada lisaks asjaoluga, et dokument D3 kirjeldab vaidlusaluse ühendi jaotamist iseseisvateks enantiomeerideks esitades teostusnäited. Need andmed võimaldavad antud ala asjatundjal saada samuti (‐)‐enantiomeeri ning ilma täiendava informatsioonita nõudluspunkti 1 objekti, sest nõudluspunktis 1 viidatud soolad on kõige tuntumad soolad farmaatsialal. Lisaks sellele sisaldab vaidlusalune patent teadmisi omeparasooli optiliste isomeeride eraldamiseks (D12) ning ettevalmistavat osa (D3). Omeparasooli isomeeride eraldamine on samuti tuntud dokumendist D7. Vaidlusaluse patendi nõudluspunktides 1‐4 kirjeldatud lahenduse uudsuse puudumine peaks olema ülanimetatud selgitusi arvesse võttes olema ilmselge. Järgnevalt analüüsib hageja, kas leiutise objektile saab laiendada nii nimetatud „valikulise leiutise“ määratlust. Vaidlusaluse patendi number XXX kaitseb magneesium ja naatrium soola, mis on avalikustatud dokumendi D3. Tehnika taseme dokumendis kirjeldatud soolade rühmast on valitud kaks spetsiifilist soola. Seetõttu oleks soovitav kaalutleda, kas selline valimine võib mõjutada uudsuse kriteeriumi ning sellest lähtuvalt, kas meil on tegemist valikulise leiutisega. Igal juhul on valikuliste leiutiste otsustavaks teguriks uudsuse määramisel see, kas eelnev avalikustamine on kaudne ja kas eelnev avalikustamine ei võimalda antud ala asjatundjal realiseerida leiutist, samuti et valitud kaitseulatus on iseloomustatud vähemalt ühe tunnusega, mis on olemuslikult erinev kogu ulatuse näitajatest, millest see on valitud. Selleks, et saada sellisele leiutisele patendikaitset toodete – keemilised ühendid ‐ valdkonnas peavad olema järgmised tingimused täidetud üheaegselt: ‐ Valitud keemiline ühend või valitud keemiliste ühendite grupp ei tohi olla otseselt kirjeldatud eelneveas dokumendi, ‐ Valitud keemiline ühend või valitud keemiliste ühendite grupp peab omama tunnuseid, mis on oluliselt erinevad omadustest, mis on määratletud kogu grupile, millest valik on tehtud, ning kõik valitud grupi liikmed peavad omama neid eristavaid tunnuseid, ‐ Peab olema tõendatud, et kogu grupil, millest valik on tehtud ei ole neid eristavaid tunnuseid. Võttes arvesse patendile vastava lahenduse uudsust tuleb seetõttu kontrollida, kas kõik ülalnimetatud nõuded on täidetud samaaegselt. 1) Valitud keemiline ühend või keemiliste ühendite grupp ei tohi olla otseselt kirjeldatud varasemas dokumendis. Nagu on eespool märgitud kirjeldab dokument D3 otseselt kaitstud sooli. Dokument D3 kirjeldab lisaks kaitstud sooli viisil, mis võimaldab nende valmistamist antud ala asjatundja poolt. Seega pole tingimus täidetud. 2) Valitud keemiline ühend või valitud keemiliste ühendite grupp peab omama tunnuseid, mis on oluliselt erinevad omadustest, mis on määratletud kogu grupile, millest valik on tehtud, ning kõik valitud grupi liikmed peavad omama neid eristavaid tunnuseid. Esmalt tuleb märkida, et pelk deklareerimine ei ole piisav. Vajalik on välja pakkuda deklareeritud kasulike omaduste piisav tõendatus kogu kaitseulatuse piires. Üldisemalt peavad

valikulised leiutised välja pakkuma tehnilise tulemuse (kasu) kogu valiku ulatuses tehnika taseme suhtes. Patendiomanik märgib, et leiutisele vastavate ühendite kasulikud tunnused seisnevad: a) selles, et optiliselt puhas sool on ratsemisatsioonikindlam nii neutraalse pH, kui aluselise pH juures (lk 3 rida 10) b) ühendite leidmises, millel on parandatud farmakokineetilised ja ainevahetusomadused ning millel on parandatud terapeutiline profiil, näiteks individuaalsete erinevuste madalam tase. a. Tingimus‐ Ratsemisatsiooni puudumine neutraalse pH ja aluselise pH juures. Patendis kirjeldatakse, et optiliselt puhas sool on ratsemisatsioonikindlam nii neutraalse pH kui aluselise pH juures, mis oli üllatuslik, sest tuntud deprotoneerumine süsinikuaatomi juures püridiinituuma ja kiraalse väävliaatomi vahel arvati põhjustavat ratsemisatsiooni leeliselistes tingimustes. Leiutisele vastava ühendite ratsemisatsioonikindlus erineva ph juures on näidatud madalate kontsentratsioonide juures külmikus veega puhverlahuses ph 8, 9,3, 10 ja 12 juures. Stereokeemiline stabiilsus on mõõdetud võrreldes (‐)‐enantiomeeri optilist puhtust puhverlahuses kohe pärast lahustamist ning mõne päeva pärast. Teises ratsemisatsiooni katses on (+)‐enantiomeeri vee puhverlahus testitud pH 11 juures 26 tunni ja 37 C juures. Esimene näide ei kirjelda mis soola üleüldse testiti, teine katse kirjeldab (+)‐enatiomeeri. Seega ei ole patendikirjelduses selgitusi toetamaks patendinõudluses kaitstud mistahes soola omadusi. Seetõttu ei ole välja toodud/kaitstud tunnused, mis peaks eristama kaitstavat ühendit varasemalt kirjeldatud ühenditest, piisavalt tõendatud. Lisaks, isegi kui hüpoteetiliselt eeldada, et kaitstud tunnused on korrektselt tõendatud, ei ole väide, et need tunnused on ootamatud antud ala asjatundjale, korrektne. Omeparasooli on kirjeldatud patendis nr XXX (D1). Omeparasooli stabiliseerimine leeliseliste soolade, näiteks Na, Mg, Li, K, Ca või NR4 tekitamisega on tuntud patendist XXX (D2). Omeparasool ja selle farmatseutiliselt lubatud soolad, nimelt leelismetallide nagu naatriumi sool ja kaaliumi sool, on kirjeldatud USA patendis US 5,075,323 (D11). Veerus 5 ridadel 8‐11 on kirjeldatud, et mõlemad enantiomeerid ja ratsemaat on kaitstud ühendiga vastavalt valemile I, millel on asümmeetriline keskpunkt. Patendist XXX (D8) on tuntud, et omeparasool (ratsemaat) on vastuvõtlik lagunemisele/muutumisele happelistes tingimustes. pH väärtuste juures vesilahuses kulgeb lagunemisreaktsioon kiiresti, näiteks pH=7 on omeparasooli pool eluiga umbes 14 tundi, kusjuures kõrgemate pH väärtuste juures on lahuse stabiilsus oluliselt parem. Stabiilsuse tase on samasugune ka tahkes olekus. Omeparasooli lagunemise katalüsaatoriks on happeliselt reageeriv ühend ning seda stabiliseeritakse aluseliselt reageeriva ühendiga. Tuleb märkida, et omeparasooli (ratsemaadi) stabiliseerimine leeliseliste soolade loomisega on selgelt näidatud dokumendis D2 neutraalse omeprasooli ja omeprasooli naatriumsoola võrdlusena. Lagunemissaaduse kogus, mis moodustus peale kuut kuud on näitlikustatud, kui 0,4% omeparasooli naatriumsoolale, mida on võrreldud neutraalse omeparasooli 6% lagunemissaadusega (mõlemaid säilitati +37 C ja 80% suhtelise niiskuse juures, % on arvutatud omeparasooli esialgsest kogusest). Seetõttu tänud teada olevale happetundlikkusele võib antud ala asjatundja stabiliseerida ühendit struktuurvalemiga dokumendi D2 valguses selle soolana. (‐)‐enantiomeeride lahustumisprotsessis neutraalsete ja aluseliste tingimuste kasutamine on tuntud dokumendist D4. Dokumendis D5 kirjeldatakse sulfoksiidide ratsemisatsiooni erinevates tingimustes. Enantiomeeride ratsemisatsioon on samuti tuntud dokumendist D12. Samas dokumendis on määratletud temperatuurivahemik ratsemisatsioonile pH 7,0 juures, st enantiomeeride pool elueast määrati kindlaks kui 130tundi 37 c ja pH7,0 juures. Omeparasooli enantiomeeride ratsemisatsiooni tase neutraalse pH juures on oluliselt madalam, kui omeparasooli 8ratsemaadi) lagunemine/muutumine, st omeparasooli (ratsemaadi) pool eluiga tänu lagunemisele/muutumisele pH7 juures andis tulemuseks 14 tundi. Arvestades ülalnimetatut ei ole esitatav tingimus täidetud. b. Tingimus – Individuaalsete erinevuste madalam tase Vaidlusaluses patendis on ära toodud kliinilised uuringud A ja B. Uuringus A võrreldakse (‐)‐ enantiomeeri omeparasooli naatriumsoola, (+)‐enantiomeeri omeparasooli naatriumsoola ja ratseemilise omeparasooli naatriumsoolade farmakokineetikat ning individuaalseid erinevusi

suhtelise biosaadavuse juures katseisikutele suu kaudu manustamisel koos aeglase ja kiire metabolismi hindamisega. Selline võrdlus ei tõesta, et valitud soolade, so magneesium ja naatriumsoolad, omadused erineksid dokumendis D3 väljatoodud kõikide soolade omadustest. Uuringus B võrreldi (‐)‐enatiomeeri omeparasooli magneesiumsoola ja vabal kulul oleva ratseemilise omeparasooli ravimtoimet plasmas ravimi kontsentratsiooni muutuste hindamisena. Selline võrdlus ei tõenda samuti, et valitud soolade, so magneesium ja naatriumsoolad, omadused erineksid dokumendis D3 väljatoodud kõikide soolade omadustest. Veelgi enam, kui oletada hüpoteetiliselt, et deklareeritud tunnused on piisavalt tõendatud, ei ole kinnitus, et need tunnused on üllatuslikud/ootamatud antud ala asjatundjale, õige. Dokument D4 kirjeldab eelkõige seoses omeparasooliga: Tänu väävliaatomi asümmeetrilisele asendamisele on kõik need ühendid ratseemilisel kujul ning lahustuvad vastavalt enantiomeerideks. Piisavalt on dokumenteeritud, et ratseemilise ravimi kaks enantiomeeri võivad anda küllalt erinevaid farmakoloogilisi efekte (lk 293, lõigud 1 ja 2) Lisaks näidatakse sama dokumendi tabelis 2 erinevaid vahemikke, st erinevaid omeparasooli eraldatud enantiomeeride proteiini afiinsuse mõõtmise väärtusi, mida saab kasutada – nagu järeldatakse nimetatud artiklis (lk 296, viimane lõik): Seda saab kasutada stereoselektiivsete ravimite omastamise protsesside, nagu suhtelist afiinsust proteiini retseptorite suunas, uuringuteks. Arvestades ülalnimetatut on see tingimus samuti täitmata. 3) Tuleb tõestada, et kogu ühendite grupil, millest on tehtud valik, ei ole samasuguseid eristavaid omadusi. Vaidlusaluses patendis ei ole toodud andmeid soolade kohta, mis erineksid magneesium ja naatriumsooladest. Seega pole ka see ülalnimetatud tingimus täidetud. Kokkuvõtvalt leiab hageja, et selleks, et vaidlusaluses patendis olev lahedus oleks nn valik leiutis („selective invention“) ja ipso facto uus, peavad olema kõik eelpool nimetatud kriteeriumid täidetud korraga. Kui arvestades ülalnimetatud selgitusi ei ole ükski nendest kriteeriumitest täidetud. Seega ei ole Eesti patendiga EEXXX kaitstud lahendus uus võrreldes dokumendiga D3, st kaitstud lahendusel puudub uudsus. Lisaks soovib hageja märkida, et dokumendis D3 kirjeldatud sooladel on täpselt samasugune rakendus nii nagu vaidlusaluses patendis kaitstud ühenditel, st neid kasutatakse seedetrakti haiguste ravimiseks. Nagu eelpool selgitasime peab uudsuse olemasoluks, eeldusel et kaitstava lahenduse näol on tegemist valik leiutisega, olema valitud ühendil vähemalt üks tunnus, mis on oluliselt erinev kogu rühma omadustest, milles nimetatud valik on tehtud. Kusjuures samaaegselt peab see tunnus olema ootamatu/üllatuslik. Parem stabiilsus või parem farmakokineetiline profiil, isegi kui need on korralikult tõendatud (vaidlusaluses patendis pole seda aga tehtud), ei ole kindlasti oluliselt erinevad tunnused, mis on ootamatud antud ala asjatundajale, ning annaksid alust kaitsta uut keemilist ühendit st andes sellele täieliku kaitse, mis hõlmab kõiki võimalikke rakendusi. Võime ette kujutada, et patendis kaitstud tunnuse järgneval katsetamisel, viidates täiendavale nüansile, taotletakse ja soovitakse kaitstakse ära jällegi järgnev uudne keemiline ühend, nagu antud juhul. Sellise patendi kaitsmine aga omakorda takistaks vaidlusaluses patendis kaitstud leiutise kasutamist, selline olukord oleks aga selgelt ekslik. Selliste olukordade vältimiseks rakendatakse uudsuse hindamiseks, nn „tulemus teste/katseid“. Ilma kahtlusteta on tehnika tasemes tuntud lahenduseks, mida ei saa rakendada ilma vaidlusalust patenti rikkumata, dokumendis D3 kirjeldatud lahendus (seedetrakti haiguste ravimine kaitstud ühenditega), mis seetõttu muudab dokumendi D3 uudsust rikkuvaks dokumendiks.

tuua, et kui võrrelda dokumendis D3 avalikustatud lahendust vaidlusaluses patendis avalikustatud lahendusega, siis tehniline probleem, mida tuleb/püütakse lahendada on soolale sobiliku katiooni valimine. Seda probleemi oleme aga käsitlenud detailselt eelnevalt seoses valik patendi/leiutisega seotud analüüsis. Põhjendused, viidatud dokumendid ja kokkuvõtted on samad ning seetõttu tuleb tõdeda, et patendinõudluse punktides 1‐4 kaitstud lahendus on ilmselgel viisil tehnika tasemes tuntud lahenduste tulemus. Seega on tõestatud, et välja toodud omadused/tunnused, mis peaksid eristama kaitstud ühendeid eelnevalt tehnika tasemes avalikustatud ühenditest, eile ole piisaval määral tõendatud. Lisaks, kui oletada hüpoteetiliselt, et kaitstud ühendite omadused oleks korrektselt dokumenteeritud, siis väide, et need omadused on ootamatud/üllatuslikud, seega mitte endastmõistetavad antud ala asjatundjale, on väär. Pidades silmas eelnimetatut tuleneb kaitstud lahendus ilmselgelt dokumendist D3 koos kombinatsioonis dokumentidega D1, D2 ja D4‐D12, seega puudub kaitstud lahendusel leiutustase. Hageja palub tühistada kostjale kuuluv Eesti patent nr EEXXX ja jätta menetluskulud kostja kanda.

KOSTJA VASTUVÄITED

näidata, et publikatsioon D3 avab vaidlustatud Patendis kirjeldatud optiliselt puhtaid ühendeid, peab hageja tõendama, et publikatsioonis D3 avatud ühendid eksisteerivad ja et need ühendid on sama optilise puhtuse astmega nagu vaidlustatud Patendis. Veelgi enam, publikatsioon D3 ei ava mistahes publikatsioonis D3 viidatud ühendite soolade vorme. Asjaolule, et publikatsioon D3 ei ava optiliselt puhtaid ühendeid, on juhitud põhjalikult tähelepanu XXXdeklaratsioonis. Nimetatud deklaratsiooni punktidest 27-30, 34, 49-51 tulenevalt ei ole üldse võimalik publikatsioonis D3 toodud ühendite optilist puhtust hinnata, kuigi publikatsioonis D3 kirjeldatakse selles avaldatud materjali optiliselt puhtana. Publikatsioonis D3 käsitletud ühendid ei ole esiteks optiliselt puhtad. Seega ei ole ilmselgelt vaidlustatud Patendis kirjeldatud leiutise uudsus rikutud, kuna publikatsioon D3 ei ava optiliselt puhtaid ühendeid. Teiseks ei ava publikatsioon D3 omeprasooli (-)-enantiomeeri sooli alustega. Kostja rõhutab, et publikatsioonis D3 puudub viide mistahes prooton pump inhibiitorite (edaspidi nimetatud PPI-d), sealhulgas omeprasooli eraldatud enantiomeeride spetsiifilistele sooladele. Kostja märgib, et publikatsioonis D3 puudub osa, mis avaks kostja nõudluspunktile 1 toodud optiliselt puhta ühendi samal kujul ja samas mahus. Hageja on lubamatult kombineerinud publikatsiooni D3 leheküljel 6 toodud väljendit mõlema individuaalse enantiomeeri soolad alustega (valemiga I) publikatsiooni D3 leheküljel 3 toodud põhiliste sooladega. Selguse huvides märgib kostja, et publikatsiooni D3 leheküljel 6 (read 35-42) on toodud eriti eelistatavad ühendid, mis saab hageja väitel valmistada publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodit järgides ning milleks peetakse ka (+)-omeprasooli (rida 37) ja (-)-omeprasooli (rida 38) ja nende ühendite leeliselisi sooli. Publikatsiooni D3 leheküljel 3 (read 53-55) on toodud põhiliste soolade näidetena naatriumi-, kaaliumi-, kaltsiumi-, alumiiniumi-, magneesiumi-, titaani-, ammooniumija guaniidiumisoolad kui ratseemiline lähtematerjal meetodile, mida kirjeldatakse hiljem põhjalikumalt. Publikatsiooni D3 leheküljel 3 näidetena toodud soolad viitavad ainult võimalusele kasutada lähtematerjali, milleks on ratsemaat, soola vormis. Vaatamata eelpool mainitule, on hageja publikatsiooni D3 leheküljel 6 ja leheküljel 3 toodud ühendeid omavahel kombineerides jõudnud järeldusele, et publikatsioon D3 avab omeprasooli (-)-enantiomeeri optiliselt puhtaid sooli alustega. Kostja leiab, et taoline kombineerimine on lubamatu. Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni 23. novembri 1990. a otsusest T332/871 (edaspidi nimetatud otsus T332/87) tuleneb, et uudsuse üle otsustamisel võib kombineerida ühe dokumendi erinevaid lõike, kui pole asjaolusid, mis takistaksid eriala asjatundjal seda tegemast. Käesoleval juhul esinevad asjaolud, mis takistavad eriala asjatundja publikatsiooni D3 lõikude kombineerimist. Takistavaid asjaolusid on Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjon otsuse T332/87 kontekstis tõlgendanud punktis 2.4. Nende takistavate asjaolude puudumisena on Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjon pidanud olukorda, kus dokumendis puudub viide, et tehnilist õpetust tuleb kohaldada vaid konkreetsete ühendite kohta. Otsuse T332/87 osas leidis Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjon, et kuna dokumendis 9 puudus viide, et leheküljel 13 teises lõigus toodud üldine tehniline õpetus kopolümeeride kasutamise kohta liimidena ja katetes kohaldub vaid kopolümeeride osale või nende vesiemulsioonidele, siis saab eriala ajatundja sellest aru nii, et õpetus on üldiselt kohalduv kõikidele kopolümeeride emulsioonidele, mis saadakse vastavalt dokumendile 9. Seega tuleb takistavate asjaolude puudumisena mõista sellist olukorda, kus tehnilises õpetuses puudub selline viide, et seda õpetust tuleb kohaldada vaid konkreetsete ühendite osas. Seega alles juhul, kui selline viide tehnilises õpetuses puudub, on võimalik kombineerida erinevaid ühendeid ühe dokumendi sees. Osadeks, mida hageja soovib kombineerida, on publikatsiooni D3 leheküljel 3 (read 53-55) toodud põhiliste soolade näited, mida hageja arvates tohib väidetavalt kombineerida publikatsioonis D3 leheküljel 6 toodud ühenditega. Esiteks märgib kostja, et käesoleval juhul puudub üldse otsusega T332/87 analoogne tehniline õpetus, mida kohaldada antud dokumendi erinevatele lõikudele või mille alusel dokumendi erinevaid lõike kombineerida. Seega on

Otsus T332/87 on kättesaadav Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni lahendite andmebaasist: http://legal.european-patent-office.org/dg3/biblio/t870332eu1.htm

alusetud hageja katsed publikatsiooni D3 erinevaid lõike kombineerida, kuna puudub alus (tehniline õpetus), mille põhjal seda teha.

tugevalt happelises keskkonnas. Seega toimub vaidlustatud Patendis kirjeldatud enantiomeeride eraldamine erinevates tingimustes kui publikatsioonis D3. Publikatsioon D3 ei ava (-)enantiomeeri eraldamise meetodit, kuna see ei sisalda vastavat tehnika taset. Kostja märgib etteruttavalt, publikatsioonis D3 kirjeldatud hüdrolüüsi ja neutralisatsiooni tingimused ei olnud omeprasoolile sobilikud, mis oli omakorda põhjuseks, miks publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodit järgides ühend lagunes ning soovitud enantiomeere eraldada ei saanudki. Kostja rõhutab, et kuna publikatsioonis D3 ei ole kirjeldatud omeprasool (-)-enantiomeeri saamise protsessi vaidlustatud Patendis esitatud mahus, siis on vaidlustatud Patendi nõudluspunktis 5 nõueldud meetod optiliselt puhaste enantiomeeride tootmiseks erinev tehnika tasemest ja on seega uudne. Eeltoodust lähtudes on vaidlustatud Patendi nõudluspunkt 5 uudne, kuna see erineb tehnika tasemest, pakkudes välja omeprasooli (-)-enantiomeeri valmistamise meetodi, mis erineb tehnika tasemest. Kostja märgib, et publikatsioonis D3 on kirjeldatud vaid meetodit, kuidas saada (+)enantiomeeri. Kostja rõhutab, et selle meetodi alusel omeprasooli (+)-enantiomeeri ei saa. Vaidlustatud Patendi nõudluspunktis 5 nõueldakse nõudluspunktile 1 vastava optiliselt puhta ühendi valmistamise meetodit. Kostja märgib, et järgides publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodit (+)-omeprasooli saamiseks, ei olnud tegelikkuses võimalik (+)-omeprasooli toota. Publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodi tingimused on lihtsalt sobimatud omeprasooli ja selle enantiomeeride jaoks.

fenfüüloksümetüüleeter sulamistemperatuuriga 161 oC ja optilise pööranguga +103o, näites 6 omeprasooli (+)-enantiomeer 43% saagise ja optilise pööranguga +165o. Seega on publikatsioonis D3 on toodud vaid (+)-omeprasooli saamise näiteid, kuid kostja rõhutab, et nendele näidetele tuginemine on vaidlustatud Patendis kirjeldatud leiutise kontekstis asjakohatu. Näidetes saadud ühendid ei ole optiliselt puhtad omeprasooli enantiomeerid, vaid katsetulemused, mis ei ava kuidagi vaidlustatud Patendis kirjeldatud meetodit kasutades saadavaid optiliselt puhtaid ühendeid. Kostja selgitab seda alljärgnevalt. Kohli deklaratsiooni punktist 50 ja Senn-Bilfingeri deklaratsiooni punktist 25 tulenevalt on publikatsiooni D3 näites 6 kajastatud (+)-omeprasooli valmistamise katse parim tulemus (seega ei tule antud juhul üldse arvestada näidet 5, kuna see ei ole parim katsetulemus). Kostja märgib, et publikatsioonis D3 kirjeldatud asjaolu, justkui näites 6 saadi omeprasooli (+)-enantiomeer 43% saagise ja optilise pööranguga +165o, on tegelikkuses aga väär. Esiteks nähtub Kohli deklaratsiooni punktist 96, et näites 6 oli (+)-omeprasooli kogusaagiseks tegelikult orienteeruvalt 1 % esialgsest ratseemise omeprasoolisi kogusest. Seega ei ole näites 6 viidatud saagise protsent õige, vaid oli tegelikkuses palju madalam. Teiseks oli näites 6 saadud ühend keemiselt ja optiliselt ebapuhas (enantiomeerse liiaga 90.9%). Publikatsioonis D3 näites 6 on (+)- omeprasooli optiline pöörang 165 kraadi, mis annab enantiomeerseks liiaks 165/181.5 x 100 = 90.9 %. Enantiomeerne liig 90.9% iseloomustab optiliselt ebapuhast materjali ning seega ei saa publikatsiooni D3 meetodit kasutades optiliselt puhtast materjali. Senn-Bilfingeri deklaratsiooni punktis 25 ja 36 kinnitatakse, et näites 6 kirjeldatud (+)-omeprasool ei olnud keemiliselt puhas. Kohli deklaratsiooni punktist 100 tuleneb, et publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodit kasutades õnnestus saada üksnes osaliselt puhastatud (+)-enantiomeer. Seega kinnitavad Kohli ja Senn-Bilfingeri deklaratsioonid üheselt Larssoni ja von Unge deklaratsioonides väidetut, et publikatsioon D3 ei võimalda saada optiliselt puhast (+)enantiomeeri. Eeltoodust tulenevalt õnnestus publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodit kasutades seega saada vaid osalist eraldumist ning saadud ühend oli madala saagise ning keemiselt ja optiliselt ebapuhtad (enantiomeerse liiaga 90.9%) (+)-omeprasool. Selline ühend aga erineb oluliselt kostja vaidlustatud Patendis kirjeldatud meetodiga saadavast ühendist, mis on kõrge optilise puhtusega eraldatud omeprasooli enantiomeer. Kolmandaks. Publikatsioonis D3 puuduvad täiendavad meetmed saadud ebapuhta materjali edasiseks puhastamiseks. Kohli deklaratsiooni punktidest 102-104 ja Senn-Bilfingeri deklaratsiooni punktist 34 tulenevalt ei olnud võimalik kasutada täiendavaid meetmeid, et suurendada näites 6 saadud ühendi optilist puhtust, et saada seeläbi keemiliselt ja optiliselt puhtamat toodet. Põhjus seisneb selles, et (+)-omeprasoolil puudub kristalliseerumis- ja rekristalliseerumisvõime, mis takistab selle edasist puhastamist ning keemilise ja optilise puhtuse kõrgema taseme saavutamist. Kohli ja Senn-Bilfingeri deklaratsioonis väljatoodud kristalliseerumisvõime puudumisele juhitakse tähelepanu ka Larssoni deklaratsiooni punktis 21, kust tuleneb, et omeprasooli üksikuid enantiomeere ei saa ümber kristallida, sest need on õlid, mistõttu ei saa ka üksikute omeprasooli enantiomeeride optilist puhtust suurendada. Kostja märgib, et kuna (+)-omeprasooli ja (-)-omeprasooli füüsikalised ja keemilised omadused on samad, siis asjaolu, et (+)-omeprasoolil puudub kristalliseerumis- ja rekristalliseerumisvõime, kohaldub ka (-)-omeprasoolile (vaata ka punkte 2.2.45-2.2.46). Seega puudub ka (-)omeprasoolil kristalliseerumis- ja rekristalliseerumisvõime. Täiendavalt märgib kostja, et lisaks kinnitatakse Kohli deklaratsiooni punktis 34 ja Senn-Bilfingeri deklaratsiooni punktis 104, et tol hetkel puudus meetod osaliselt eraldatud omeprasooli enantiomeeri optilise puhtuse täiendavaks suurendamiseks või (+)-omeprasooli keemilise puhtuse suurendamiseks. Kostja märgib, et kuna (+)-omeprasooli ja (-)-omeprasooli füüsikalised ja keemilised omadused on samad, siis asjaolu, et ei olnud võimalik suurendada osaliselt eraldatud omeprasooli enantiomeeri optilist puhtust või (+)-omeprasooli keemilist puhtust, kohaldub ka (-)-omeprasoolile (vaata ka punkte 2.2452.2.46). Seega ei ole võimalik suurendada ka (-)-omeprasooli puhtust. Seega puudus

publikatsioonis D3 ja tol ajal tehnika tasemes teave, kuidas saada vaidlustatud Patendis nõueldud optiliselt puhtaid ühendeid. Neljandaks. Publikatsiooni D3 näites 6 saadud ühend sisaldab lahustijääki, mis teeb selle ühendi sobimatuks meditsiinis kasutamiseks. Kostja märgib, et Senn-Bilfingeri deklaratsiooni punktidest 37-38 tulenevalt sisaldas publikatsioon D3 näites 6 kirjeldatud ja esitatud (+)omeprasool NMR analüüsi andmetel 5,4 % lahustijääki (diisopropüüleetrit). Lahustijäägi suure koguse tõttu ning tulenevalt keemilisest ebapuhtusest ei peetud näites 6 kirjeldatud (+)omeprasooli sobivaks inimestele manustamiseks või farmaatsiatoote väljatöötamiseks. SennBilfingeri deklaratsiooni punktist 38 tulenevalt ei õnnestunud kaasnevaid jääke ka kõrvaldada. Viiendaks. Publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodi tingimused on omeprasooli jaoks sobimatud ning ühend laguneb lõpufaasis. Publikatsioonis D3 kirjeldatud meetod koosneb erinevatest astmetest. Lõpufaasi astmeteks on hüdrolüüs ja neutralisatsioon, mille tugevalt happelistes tingimustes omeprasool aga laguneb. Publikatsioonis D3 avaldatud meetodi puudustele on viidatud vaidlustatud patendikirjelduse leheküljel 1 (read 20-27), Larssoni deklaratsiooni punktis 28, Kohli deklaratsiooni punktides 46, Senn-Bilfingeri deklaratsiooni punktides 17-19 ja 29.

publikatsiooni D3 meetodit kasutades, siis oli ette teada, et mistahes katsed (-)-enatiomeeri valmistamiseks sama meetodit kasutades, on juba ette määratud ebaõnnestuma ja selle proovimine olnuks mõttetu. Enne vaidlustatud Patendi prioriteedikuupäeva ei olnud tehnika tasemes teada sellisest eraldamise meetodist, mis annaks tulemusi ühe enantiomeeri osas, aga teise enantiomeeri osas tulemusi ei anna. Seega, eriala asjatundja eeldaks seda, et kui eraldamise meetod töötab ühe enantiomeeri jaoks, siis see töötab ka teise enantiomeeri jaoks. Vastupidi, kui eraldamise meetod ei tööta ühe enantiomeeri suhtes, ei tööta see ka teise suhtes. Põhjus seisneb selles, et omeprasooli kahe enantiomeeri (+)-omeprasooli ja (-)-omeprasooli füüsilised ja keemilised omadused on samad ja seega annab sama meetod omeprasooli enantiomeeri puhul sama tulemuse. Kohli deklaratsiooni punktist 100 nähtub, et publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodi abil nad (-)-enantiomeeri valmistada ei proovinud. Põhjuseks seisnes selles, et ei olnud mingit alust eeldada, et (-)-omeprasooli omadused erineksid mingil moel (+)-omeprasooli või ratseemilise omeprasooli omadusest. Nagu Daviese deklaratsiooni punktis 44 on selgitatud, et kuna enantiomeerid on olemuselt keemiliselt identsed, mõjutavad reaktsioonitingimused kõiki omeprasooli enantiomeere ühevõrra. Seega, kuna enantiomeeride on keemiliselt identsed, tõendab publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodi ebaõnnestumise (+)-omeprasooli tootmisel ühtlasi ka (-)-omperasooli saamise võimatust.Ülaltoodust tulenevalt on selge, et publikatsioonis D3 puudub kirjeldust, mis võimaldaks valmistada optiliselt puhtaid omeprasooli enantiomeere ja nende sooli alustega. Seega on vaidlustatud Patendis kirjeldatud meetod optiliselt puhta (-)omeprasooli saamiseks uudne.

lahutamisel saadi pärast kuut sisestamist ligikaudu 3 mg (+)-omeprasooli enatiomeerse puhtusega 82 % ja ligikaudu 4 mg (-)-omeprasooli enantiomeerse puhtusega 95,6%. Sellised katsetulemused näitavad, et publikatsiooni D12 alusel saadi väga madala saagisega ebapuhtaid ühendeid. Kostja märgib, et saadud ühendite enantiomeersed puhtused vastavalt 82% ja 95,6 % vastavad enantiomeersele liiale 64 % ja 91%. Väljendid enantiomeerne puhtus ja enantiomeerne liig (lühendiga ee) on erinevad viisid optilise puhtuse väljendamiseks. Optiline puhtus on ühe enantiomeeri liig teise enantiomeeri suhtes. Ühendi enantiomeerne liig on vahend näitamaks, kui puhas on ühend. Eeltoodust tulenevalt on selge, et publikatsioonis D12 saadud ühendid enantiomeerse liiaga vastavalt 64% ja 91% ei ole optiliselt puhtad. Seega ei ava publikatsioon D12 optiliselt puhtaid ühendeid ning veelgi enam, publikatsioon D12 ei ava meetodit selliste ühendite või optiliselt puhaste ühendite mistahes soola vormide saamiseks.

saamise meetodit. Kuigi publikatsioon D3 kirjeldab (+)-omeprasooli saamise meetodit, siis ei ole tegelikkuses võimalik publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodiga ja isegi seda meetodit modifitseerides (+)-omeprasooli saada. Publikatsioon D3 oli eelkõige mõeldud pantoprasooli ja selle enantiomeeride tootmiseks ning see meetod ei tööta omeprasooli ja selle enantiomeeride puhul. Seega ei ole võimalik publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodeid kasutades üldse saada omeprasooli enantiomeere. Samuti ei lahenda publikatsioon D3 optiliselt puhaste ja ratseemumise suhtes optiliselt stabiilsete ühendite saamist. Publikatsioonis D3 puudub konkreetne viide saadud ühendite optilisele puhtusele. Veelgi enam, publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodeid järgides saadi vaid ebapuhtaid ühendeid. Lisaks puuduvad publikatsioonis D3 täiendavad võimalused saadud ebapuhaste ühendite edasiseks puhastamiseks, et nende optilist puhtust suurendada. Seega ei paku publikatsioon D3 probleemile mingit lahendust – selles puudub õpetus optiliselt puhaste ja ratseemumise suhtes stabiilsete ühendite saamisele. Seega ei ole publikatsioon D3 realistlik lähtealus tehnika tasemest, mille alusel leiutustaset hinnata. Kostja märgib, et isegi juhul, kui kohus peab publikatsiooni D3 lähimasse tehnika tasemesse kuuluvaks, on selge, et nimetatud publikatsioon ei paku üksi ega koostoimes teiste publikatsioonidega lahendust optiliselt puhaste ühendite saamisele kui lahendamist vajavale probleemile. Nagu märgitud eelmises punktis 3.6, ei kirjelda optiliselt puhaste ühendite saamist publikatsioon D3 ise, kuid samuti ei ole võimalik sellele lahendusele jõuda kombineerides publikatsiooni D3 teiste hageja poolt vastandatud publikatsioonidega. Publikatsiooni D3 kombinatsioonist publikatsiooniga D2 ei tulene lahendust optiliste puhaste ühendite saamiseks, sest publikatsioon D2 ei käsitle optiliselt puhta ja/või optiliselt stabiilse omeprasooli enantiomeeri pakkumist, või üldse omeprasooli enantiomeere mistahes vormis. Sarnaselt ei tulene publikatsiooni D3 kombinatsioonist publikatsiooniga D1 lahendust optiliste puhaste ühendite saamiseks, sest publikatsioon D1 ei käsitle sarnaselt publikatsiooniga D2 optiliselt puhta ja/või optiliselt stabiilse omeprasooli enantiomeeri pakkumist, või üldse omeprasooli enantiomeere mistahes vormis. Lahendus ei tulene ka publikatsiooni D1 koostoimest publikatsiooniga D12, sest ka publikatsioonist D12 ei tulene meetodit optiliselt puhaste ja stabiilsete ühendite valmistamiseks. Seega ei tulene lahendus parendatud farmakokineetiliste ja ainevahetusomadustega ühendite, mis on optiliselt puhtad ja ratseemumise suhtes stabiilsed, saamiseks publikatsiooni D3 kombineerimisest publikatsioonidega D1, D2 ja D12.

seda mingil juhul võimalikuks pidama, siis ei paku publikatsiooni D2 kombineerimine publikatsioonidega D3, D1 ja D12 mingit lahendust, sest need ei kirjelda, kuidas saada optiliselt puhtaid ühendeid ja tegelike katsetulemuste alusel on ilmne, et nad seda ei võimaldagi.

rõhutab, et leiutise avastamine ja selle teostamine oli täielikus vastuolus enne leiutise prioriteedikuupäeva teadaoleva teabega. Kostja selgitab seda alljärgnevalt kolme põhjendusega. Esiteks ei olnud enne Patendis kirjeldatud leiutise prioriteedikuupäeva mingit alust arvata, et omeprasooli individuaalseid enantiomeere võiks kasutada ravimite valmistamisel meditsiinis. Enne Patendis kirjeldatud leiutise prioriteedikuupäeva arvati, et ratsemaadi ja enantiomeeride aktiivsuse vahel puuduvad erinevused, mistõttu puudus üldse motivatsioon omperasooli enantiomeeride eraldamiseks. Von Unge deklaratsiooni punktist 12 tulenevalt oli juba 1984. a teada, et omeprasool on inaktiivne eelravim, mis vajab keemilist muutumist in vivo, et tekiks aktiivne inhibiitor – akiraalne sulfenamiid. Kuna manustatav kiraalne PPI ei ole aktiivne vorm, siis leiti, et bioloogilisest ega meditsiinilisest seisukohast ei olnud mõtet isoleeritud enantiomeere manustada, sest erinevust aktiivsuses ei olnud oodata. Sama kinnitatakse ka Kohli deklaratsiooni punktides 111-112 ja Senn-Bilfingeri deklaratsiooni punktides 41-43, kust tuleneb, et publikatsioon D3 patenditaotluse esitamise ajal ei olnud mingit alust arvata, et pantoprasooli või mõne teise PPI enantiomeerid käituksid erinevalt ratsemaadist. See oli ka põhjus, miks publikatsioonist D3 loobuti, sest enne vaidlustatud Patendi prioriteedikuupäeva ei arvanud eriala asjatundjad sellel olevat mingit praktilist väärtust, mis tõi kaasa huvi puudumise edasise pantoprasooli ja teiste PPI enantiomeeride eraldamise osas. Täiendavalt märgib kostja, et omaprasooli enantiomeeride ja ratsemaadi vaheliste erinevuste puudumist kinnitatakse ka publikatsioonis D12, mis esitati 3 aastat enne vaidlustatud Patendi prioriteedikuupäeva. Publikatsiooni D12 leheküljel 318 on läbiviidud Newman-Keulsi katse tulemusel järeldatud, et (+)-enantiomeeri IC 50 väärtused ei erinenud (-)-enantiomeeri omadest ja omeprasooli aktsepteeriti kui võimelt võrdset (-)-enantiomeeriga. Kostja juhib tähelepanu sellele, et eriala asjatundjat ja tema teadmiste taset hinnatakse seisuga enne patenditaotluse esitamise kuupäeva või prioriteedinõude puhul enne prioriteedikuupäeva. Seega, kui tol ajal, st enne vaidlustatud Patendi prioriteedikuupäeva oli eriala asjatundjale teada, et omeprasooli enantiomeeride puhul pole oodata mingit erinevust aktiivsuses võrreldes ratsemaadiga, siis puudus eriala asjatundjal igasugune vajadus, põhjus ja motivatsioon isoleeritud enantiomeere valmistada meditsiinis kasutatavate ravimite saamiseks. Teiseks puudus enne Patendis kirjeldatud leiutise prioriteedikuupäeva igasugune informatsioon selle kohta, kuidas saada optiliselt puhtaid omeprasooli enantiomeere. Kostja märgib, et publikatsioonidest D3, D2, D1 ja D12 ei tulnud mitte mingisugust lahendust lahendamist vajavale probleemile, st optiliselt puhaste ühendite saamisele. Omeprasooli enantiomeeride eraldamine oli keeruline. Nagu eelnevalt toodud, saadi publikatsioonide D3 ja D12 alusel väga madala saagisega, väga ebapuhtaid ja vaid osaliselt eraldatud ühendeid, mis ei vasta vaidlustatud Patendis kirjeldatud leiutisega saadavatele ühenditele. Seega pakkusid publikatsioonid D1, D2, D3 ja D12 olematuid ja mitte kuigi tõsiseltvõetavad juhiseid omeprasooli optiliselt puhaste enantiomeeride saamiseks. Kolmandaks eeldati enne Patendis kirjeldatud leiutise prioriteedikuupäeva, et osaliselt eraldatud materjal ratseemub tagasi omeprasooliks. Publikatsioonist D12 oli juba 3 aastat enne vaidlustatud Patendi prioriteedikuupäeva teada, et omeprasooli enantiomeerid ratseemuvad. Omeprasooli enantiomeeride ratseemumise poolväärtusajaks hinnati publikatsioonis D12 umbes 130 tundi 37 °C juures. See asjaolu viis eriala asjatundjad samuti tol hetkel järeldusele, et omeprasooli enantiomeerid on stereokeemiliselt ebastabiilsed ning pöörduvad tagasi ratseemilise omeprasooli vormi ja seega ei ole need farmaatsia alal kasutatavad kui eraldiseisvad ühendid ravimite valmistamiseks. See teadmine aga oli eriala asjatundjale täiendav demotiveeriv tegur omeprasooli enantiomeeride eraldamiseks.

tõendanud, et publikatsiooni D3 ei saa pidada lähimaks tehnika tasemeks. Käesolevas menetluses on esitatud aga von Unge, Larssoni, Kohli, Senn-Bilfingeri ja Daviese deklaratsioonid, mis üheselt tõendavad, et publikatsiooni D3 ei saa pidada lähimaks tehnika tasemeks lahendamist vajava tehnilise probleemi suhtes. Neid deklaratsioone ei esitatud seoses EP 0652872 vaidlusega Euroopa Patendiametis menetluslike põhjuste tõttu. Teiseks märgib kostja, et käesoleva leiutisega lahendamist vajav probleem on leida paremate farmakokineetiliste ja ainevahetusomadusetega uus ühend ja see lahendab ka optiliselt puhaste ja/või ratseemumise suhtes optiliselt stabiilsete ühendite saamise probleemi. Nagu kostja on käesoleva dokumendi punktis 3.5 märkinud, tuleneb see vaidlustatud Patendi patendikirjelduse leheküljelt 1 (realt 5) ja leheküljelt 4 (ridades 12-17). Sellise optiliselt puhta ja/või optiliselt stabiilse ühendi saamise läbi on võimalik saada ühendeid, millel on parendatud farmakokineetilised jaainevahetusomadused. Seega lahendab käesolev leiutis lisaks optiliselt puhaste ja/või optiliselt stabiilsete ühendite saamisele ka parendatud farmakokineetiliste ja ainevahetusomadustega ühendite saamise probleemi, mis toob omakorda kaasa parendatud terapeutilise profiili nagu isikutevahelise varieeruvuse madalam tase. Kostja rõhutab, et Patendis kirjeldatud leiutise teostamine oli üllatus võrreldes sellega, mis enne vaidlustatud leiutuse prioriteedikuupäeva oli tehnika tasemes teada. Kostja märgib publikatsiooniga D3 seoses, et tulenevalt käesolevas menetluses esitatud von Unge, Larssoni, Kohli, Senn-Bilfingeri ja Daviese deklaratsioonidest ei saa publikatsiooni D3 pidada lähimaks tehnika tasemeks. Nagu kostja on käesoleva vastuse punktis 3.6 märkinud, ei saa publikatsiooni D3 pidada lähimaks tehnika tasemeks, sest see ei kirjelda optiliselt puhta (-)omeprasooli ja selle saamise meetodit. Von Unge, Larssoni, Kohli, Senn-Bilfingeri ja Daviese deklaratsioonidega on tõendatud, et kuigi publikatsioon D3 kirjeldab (+)-omeprasooli saamise meetodit, siis ei ole tegelikkuses võimalik publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodiga ja isegi seda meetodit modifitseerides (+)-omeprasooli saada. Kostja tuletab meelde, et publikatsioon D3 oli eelkõige mõeldud pantoprasooli ja selle enantiomeeride tootmiseks ning see meetod ei töötanud omeprasooli ja selle enantiomeeride puhul. Seega ei ole publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodeid kasutades üldse võimalik saada omeprasooli enantiomeere. Samuti ei lahenda publikatsioon D3 optiliselt puhaste ja ratseemumise suhtes optiliselt stabiilsete ühendite saamist. Publikatsioonis D3 puudub konkreetne viide saadud ühendite optilisele puhtusele. Veelgi enam, käesolevas menetluses esitatud tõenditega on tõendatud, et publikatsioonis D3 kirjeldatud meetodeid järgides saadi vaid väga ebapuhtaid ühendeid. Lisaks puuduvad publikatsioonis D3 täiendavad võimalused saadud ebapuhaste ühendite edasiseks puhastamiseks, et nende optilist puhtust suurendada. Seega ei paku publikatsioon D3 probleemile mingit lahendust – selles puudub õpetus optiliselt puhaste ja ratseemumise suhtes stabiilsete ühendite saamisele. Seega ei saa publikatsiooni D3 pidada realistlikuks lähtealuseks tehnika tasemest, mille alusel leiutustaset hinnata. Kostja märgib, et kuna Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni menetluses puudusid käesolevas menetluses esitatud tõendid, mille alusel oleks saanud vaidlustada publikatsiooni D3 pidamist lähimaks tehnika tasemeks, siis on ilmne, et otsus T0401/04 ei ole tehtud kõikide asjaolude pinnalt. Seetõttu on ebaõige tugineda käesolevas menetluses otsusele T0401/04, kuna nimetatud otsuses on jäetud asjas olulised tõendid hindamata ja arvestamata. Isegi, kui publikatsiooni D3 pidada lähimaks tehnika tasemeks, siis ei tulene lahendus optiliselt puhaste ja ratseemumise suhtes stabiilsete ühendite saamiseks publikatsioonist D3 ega selle kombineerimisest teiste publikatsioonidega. Asjaolu, et publikatsiooniga D3 ei saa optiliselt puhtaid ühendeid on tõendatud antud menetluses esitatud tõenditega. Seega lahendab vaidlustatud Patendi kirjeldatud leiutis püstitatud probleemi ning selle probleemi lahendus ei tulene ühestki teisest publikatsioonist. Ülaltoodust tulenevalt, kuna Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni menetluses puudusid käesolevas menetluses esitatud tõendid, mis kinnitavad, et publikatsiooni D3 ei saa kuidagi pidada lähimaks tehnika tasemeks, siis ei saa antud menetluses otsusele T0401/04 tugineda.

Ühtlasi märgib kostja, et Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni otsused ei ole ülekantavad siseriiklikku menetlusse ja Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni otsus ei tähenda automaatselt, et siseriiklikult vaidlustatud Patendis kirjeldatud leiutis ei vastaks patentsuse kriteeriumitele, mis on kehtestatud Eesti patendiseadusega. Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjon on Euroopa Patendiameti sõltumatu struktuuriüksus, mille otsused on seotud üksnes Euroopa Patendikonventsiooniga ja selle alusel esitatud patenditaotlustega (selle kohta vaata http://www.epo.org/about-us/boards-of-appeal.html). Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni otsused ei arvesta Euroopa patendikonventsiooniga liitunud riikide siseriiklikku seadusandlust, sealhulgas ei ole tehtud kooskõlas Eesti Vabariigis kehtiva patendiseadusega. Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni ülesandeks on läbi vaadata Euroopa Patendiameti vastuvõtutalituse, ekspertiisiüksuste, vastulausete üksuse ja õigusosakonna otsuste peale esitatud kaebusi (Euroopa patendikonventsiooni artikkel 21). Seega on hageja alusetult tuginenud käesolevas menetluses Euroopa Patendiameti Apellatsioonikomisjoni otsusele.

MENETLUSE KÄIK

KOHTU PÕHJENDUSED

saavutada vaidlustatud patendis kirjeldatud leiutisega sama tulemus, ei ole leiutis uudne. Leiutise uudsuse ja leiutustasemehindamisel tuleb lähtuda patendinõudlusest. Hagi aluseks on järgmised asjaolud: 1) Teatud kõrgema optilise puhtusega (-)- omeprasooli e esomeprasool ja selle soolad olid tuntud ühendid prioriteedi kuupäeval ning asjatundja võis neid valmistada toetudes tehnika tasemele ja üldistele teadmistele. 2) Kaitstud esomeprasooli optilistel puhastel sooladel ei ole tõestatud eeliseid võrreldes tavapärase esomeprasooli sooladega.

vaidluse sisulisel lahendamisel, sest sisaldab analüüsi ja seisukohti vaidluse sisulise külje osas.

dokumendi D2 valguses selle soolana. (‐)‐enantiomeeride lahustumisprotsessis neutraalsete ja aluseliste tingimuste kasutamine on tuntud dokumendist D4. Dokumendis D5 kirjeldatakse sulfoksiidide ratsemisatsiooni erinevates tingimustes. Enantiomeeride ratsemisatsioon on samuti tuntud dokumendist D12. Samas dokumendis on määratletud temperatuurivahemik ratsemisatsioonile pH 7,0 juures, st enantiomeeride pool elueast määrati kindlaks kui 130tundi 37 c ja pH7,0 juures. Omeparasooli enantiomeeride ratsemisatsiooni tase neutraalse pH juures on oluliselt madalam, kui omeparasooli 8ratsemaadi) lagunemine/muutumine, st omeparasooli (ratsemaadi) pool eluiga tänu lagunemisele/muutumisele pH7 juures andis tulemuseks 14 tundi. Arvestades ülalnimetatut ei ole esitatav tingimus täidetud.

Allikas: Riigi Teataja avaandmed. Füüsiliste isikute nimed on kohtu poolt anonümiseeritud. Andmed on informatiivsed.