Intellektuaalse omandi kaitse › Intellektuaalse omandi kaitse

XXX

Hagi aluseks olevad asjaolud ja hageja nõue Patendiamet on kostja nimele välja andnud patendi nr EE XXXnimega „Farmatseutiline kompositsioon ja preparaat, mis sisaldavad XXX ja XXX ning nende kombinatsiooni kasutamine farmatseutilise kompositsiooni valmistamiseks“. Patendi prioriteedikuupäev on 31.08.1999, patendikirjelduse avaldamise kuupäev 31.08.2000 ning patent hakkas Eestis kehtima alates 31.08.2000. Hageja on seisukohal, et kostja leiutisel puudub uudsus, leiutustase ning see pole tööstuslikult kasutatav. Hageja taotleb patendi täielikku tühistamist patendi kehtivuse kuupäevast (31.08.2000) arvates ning lugeda patendinõudluse kõik punktid, leiutise olemuse kirjeldus ja kõik näiteid tehnikataseme hulka kuuluvaks prioriteedikuupäeva 31.08.1999 seisuga. Leiutisel puudub uudsus. Leiutist on varem kasutatud avalikult USA-s. Ameerika Ühendriikide New Jersey piirkonnakohtu otsuses nr 05-cv-2308 (PGS) (IV kd, t lk 15-65) tuvastas kohus faktilise asjaoluna, et leiutist kasutati Ameerikas korraldatud ravimiuuringus. Euroopa Patendiameti (EP) 07.07.2011 otsuses (VI kd, t lk 126-145) asjas nr T 0007/07 anti vaidlusalusele patendile õiguslik hinnang ning leiti, et patent ei vasta uudsuse kriteeriumitele, kuna enne prioriteedikuupäeva kasutati leiutist avalikult. EP otsus jäeti suure apellatsioonikoja 22.11.2012 otsusega (X kd, t lk 143-151) jõusse. Viimane otsus kinnitas, et uuringus osalenud katsealustega polnud sõlmitud konfidentsiaalsuslepingut ning apellatsioonikoja varasema praktika alusel annab see aluse lugeda toimunuks varasem avalik kasutus. Kostja esitatud menetlusdokumentidest (VIII kd, t lk 13-184) ei nähtu, et katsealustega oleks sõlmitud konfidentsiaalsuslepingud või et neile rakenduks kaudselt konfidentsiaalsuskohustus või eksisteeriks ärisuhe katsealuste ja uuringu korraldajate vahel. Euroopa Patendikonventsiooni (EPK) art 54 lg 2 alusel loetakse info avalikkusele kättesaadavaks, kui leidub kas või üks avalikkuse liige, kes tõenäoliselt omab juurdepääsu infole ja saab infost aru, aga kel puudub kohustus saladuse hoidmiseks, loetakse info avalikkusele kättesaadavaks tehtuks. Avalikkuse liige oli antud juhul katsealune ja kõik need, kel oli juurdepääs tablettidele. Tablette võisid katsealused pruukida suvalises kohas. Katsealustel puudus saladuse hoidmise kohustus. Katsealused võisid tablette kõrvalistele isikutele näidata ja neid tutvustada. Neile ei teatatud, et XXX on mikroniseeritud vormis. Kostja viidatud tõenditest ei tulene katsealustele konfidentsiaalsuskohustust. Ei Dr XXX deklaratsioonist (tõend D92) ega XXX08.10.1996 kirjast (tõend D64) ei selgu, et XXX oleks pidanud vajalikuks sõlmida või oleks katsealustega sõlminud konfidentsiaalsuskokkuleppeid. XXX oli oma kirjas seisukohal, et uuringute tulemuste avaldamine on lubatav ja soovitav (VI kd, t lk 147). Katsealuseid ei teavitatud tableti saladuses hoidmise kohustusest. Katsealuse poolt allkirjastatud informeeritud nõusolekust (tõend D93) ei saa tuletada konfidentsiaalsuskokkulepet. See, et uuringualune isik oli kohustatud järgima teatud protseduurilisi reegleid, sh tagastama järelejäänud tabletid ja tühjad pakendid, ei välista ravimi avalikkusele kättesaamist. Tabletid võisid sattuda kõrvaliste isikute kätte. Informeeritud nõusolekus pole ranget kohustust tabletikarp tagastada. Pakendi tagastamata jätmine ei toonud kaasa mingeid tagajärgi. Hagejale ei saa panna kohustust tõendada, kui palju katsealuseid jätsid tabletid tagastamata ning kui suures koguses neid tagastamata jäeti. Antud juhul pole tähtis mitte see, kas katsealused ise said aru leiutise olemusest, vaid see, kas tablett sai üleandmisel katsealustele avalikkusele kättesaadavaks.

Toimeaineid oli võimalik tuvastada rutiinsete katsetuste käigus. Informeeritud nõusoleku eesmärk pole panna katsealustele lepingulisi kohustusi, vaid selle eesmärk on kaitsta patsienti ebainimlike katsete eest. Informeeritud nõusoleku allkirjastamine ei teinud katsealuseid varaliselt vastutavaks neile üleantud tablettide eest ega kostja intellektuaalse omandi säilimise eest. Kostja viited Euroopa Patendiameti apellatsioonikoja (EPA) otsustele nr T152/03 ja T906/01 ei ole asjakohased, kuna viidatud asjades jäid vaidlusalused leiutised patendiomaniku kontrolli alla. Samuti ei seostu antud kaasusega kostja viidatud EPA otsus nt T1399/04 (X kd, t lk-d 2-71). Euroopa Patendiameti praktika kohaselt saab varasemat kasutamist pidada mitteavalikuks vaid juhul, kui a) eksisteeris otsene või kaudne saladuse hoidmise kokkulepe ning b) seda kokkulepet ei ole rikutud (T0830/90, p 3.2.1). Isegi kui informeeritud nõusolekust saaks teoreetiliselt tuletada katsealuste jaoks kaudse saladuse hoidmise kohustuse, siis katsealused rikkusid seda kohustust, kui näiteks lõpetasid uuringu ennetähtaegselt, ei tagastanud kõiki kasutamata jäänud tablette, rikkusid manustamisrežiimi vms. Nimetatud asjaolud on leidnud kinnitust USA kohtus (D7) ja Dr XXX deklaratsioonis (D92). Seega on tõendatud kostja sõnul eksisteerinud (lepinguliste) kohustuste rikkumine, mis välistab leiutise uudsuse. Tõend D94 pole konfidentsiaalsuse kokkulepe katsealustega, vaid katsealuse päevik, mis ei viita konfidentsiaalsuse kokkuleppele. Katsealused pidid manustama neile väljastatud tablette ilma uuringu korraldajate järelevalveta ning täitma päevikut ise kodus. Nad sai tablette ise uurida või lasta neid uurida. Ka tõend D95 pole konfidentsiaalsuse kokkulepe katsealustega. Kostja väide, et tõendist on näha arvestuse pidamine väljastatud ja tagastatud tablettide üle, ei tõenda, et katsealustel oli konfidentsiaalsuse kohustus ega seda, et tablette tarvitati sihipäraselt. Samuti ei tõenda see, et kõik järelejäänud tabletid tagastati. Katsealused ei kandnud tablettide tagastamata jätmise eest mingit vastutust. Ka ravikaardil (tõend D55, VIII kd, t lk 150) polnud kohta, kuhu teha märget tagastamata jäänud tablettide arvu ja põhjuste kohta. Sellest järeldub, et tagastamata tablette käsitleti loomuliku kaona ning selle üle puudus tõhus kontroll. Asjakohane pole kostja tuginemine Euroopa Patendiameti vastuväidete läbivaatustalitluse 17.11.2006 otsusele (tõend D97), mis jättis esialgu jõusse vaidlustatud leiutise Euroopa analoogpatendi EP 1 214076 B1, kuna vastava otsuse tühistas apellatsioonikoda otsusega T0007/07 (tõend D63), mis on jõustunud. Kostja viide seoses vaidlustatud leiutise uudsuse küsimusega Tööstusomandi Apellatsioonikomisjoni (TOAK) 19.05.2013 otsusele nr 1329-o, milles ei rahuldatud vaidlustusavaldust EE05317B1 tühistamiseks (ning mis on nüüdseks edasi kaevatud), ei ole samuti asjakohane. Tegu on vaidlustatud leiutisest erineva leiutisega ja teise kaasusega – EE05317 B1 Euroopa analoog on EP 1380301B1, kuid vaidlustatud leiutise (D1) Euroopa analoog on EP 1214076 B1. Uudsuse puudumist varasemate publikatsioonide põhjal kinnitavad ka tõendid D16, D18, D19, D30, D48 ja D49. Leiutisel puudub leiutustase. 23.07.1997 esitas American Home Products Corporation rahvusvahelise patenditaotluse (tõend D16, kd V, t lk 93-99), mille esemeks oleval ravimil on sama funktsioon, mis vaidlustatud patendiga ravimil. Patendi nimetus oli „Monofaasiline eostumisvastane meetod ja komplekt, mis sisaldab progestiini ja östrogeeni kombinatsiooni“. Mõlemat ravimit kaustatakse suukaudselt. Mõlema puhul leiti, et efektiivne annus on 3 mg XXX. Ravitsükkel on mõlema ravimi puhul 28 päeva. Mõlema ravimi puhul on I tsüklis ettenähtud manustada tabletti, mis sisaldab XXX ja XXX ja II tsüklis üksnes XXX sisaldavat tabletti. Seda arvestades ei vajanud XXX kaitseks enteerset katet suukaudselt manustatava tableti

puhul. See järeldub tehnika tasemest. Vaidlustatud leiutise tehniline tunnus „etinüülöstradiool on mikroniseeritud vormis“ on relevantne tõendis D17 (V kd, t lk 54-61) kirjeldatud suukaudselt manustatava ravimi tunnusega „etinüülöstradiool on mikroniseeritud vormis“ (t lk 58 lg 1 viimane rida). Dokumendist nähtub, et kõik aktiivsed toimeained, sh XXXid (mille hulka kuulub ka XXX) on kaubanduslikult saadaval allikatest, mis tavaliselt tarnivad neid mikroniseeritud kujul. Käesoleval juhul pole oluline selle leiutise konkreetne eesmärk (menopausihäirete hormonaalne ravim), kuna vaidlustatud leiutise peapunktis on kirjeldatud farmatseutilist kompositsiooni, mille otstarve pole määratud. Seega on viidatud tõend igal juhul asjakohane. Tõendites D19, D30, D48 ja D49 loetletud XXXid on kõik mikroniseeritud; seda tõendab loetelu ja kaubanduslikult mikroniseeritud kujul tarnimine. Hageja tõlgendust toetab tõend D19, kus tulbas esitatud XXX loetelus on rida 19 sõna „mikroniseeritud“ järel jäetud tühjaks, et oleks selge, et sõna „mikroniseeritud“ kuulub kõigi tulbas loetletud XXX, sh XXX juurde. Kostja väide tulba eksitava vormistamise kohta on väljamõeldis. Kostja väide, et sõna „mikroniseeritud“ kuulub vaid loetelus ainult esimese, XXXi, juurde ja tegu on eksitava vormistusega, on väär. Grammatikaraamatu (D48, lk 17) järgi tarvitatakse semikoolonit koondlauses juhul, kui korduvad lauseliikmed esinevad loeteluna ja loetelu sees on rühmad, korduvad liikmed on laiendatud kõrvallausega. Kui sõna „mikroniseeritud“ käiks ainult XXX kohta, oleks see paigutatud loetelu lõppu ning eraldatud ülejäänud loetelust sidesõnaga „ja“. Tõendis D30 semikoolonit ei kasutata, kuna XXXe pole täiendatud nende estrite, sh nende atsetaatidega. Artikli D18 (IV kd, t lk 251-259) esimeselt lk-lt selgub, et suu kaudu manustatud preparaat sisaldas 3 mg XXX ja 0,03 mg XXX, mis vastab vaidlustatud leiutises toodud näidete 1 ja 2 XXX ja XXX sisaldusele. Ravimi kasutamise tsükkel on mõlemal juhul 28 päeva, kusjuures esimeses tsüklis kasutati mõlemat toimeainet sisaldavat tabletti ja teises tsüklis XXXvaba tabletti ehk platseebot. Asjatundja järeldaks, et XXX on tõenäoliselt mikroniseeritud. Poleks olnud mõtet manustada XXX mikroniseerimata, sest enamus XXXst jääks lahustumata ja väljutataks organismist ravitoimet saavutamata. Tõendid võimaldavad hagejal väita, et vaidlustatud leiutises nimetatud tehniline tunnus, millele kostja on rajanud oma leiutise uudsuse, on tuntud koheselt lahustuva vormina (mikroniseeritud vorm). USA patent „Farmatseutiline kombineeritud preparaat hormonaalseks kontratseptsiooniks“ (tõend D20, kd V, t lk 49-61) tõendab, et vaidlustatud leiutises on tehnika taseme osas patenti iseloomustatud tahtlikult puudulikuna, sest mainimata on jäetud XXX sisaldus päevaannuses (1-3 mg). Viidatud on vähemtähtsatele asjaoludele nagu ravimi üksikannused, kuid täpsustamata on jäetud päevaannuses oleva toimeaine kogus. Patendis on kirjeldatud rasestumisvastast farmatseutilist kompositsiooni, mis on sama koostisega samal kujul ja täidab sama funktsiooni ja manustatakse samal moel (suu kaudu ja 28-päevases tsüklis), kui vaidlustatud leiutises. Ainus vahe USA patendi ja vaidlustatud patendi vahel on see, et USA patendis pole märgitud, et XXX on mikroniseeritud kujul. Kuid arvestades, et tehnika tasemest tulenevalt oli XXX mikroniseeritud kujul olemas, ning USA patendis on kirjeldatud väikest päevaannust, pidi raviefekti saavutamiseks olema XXX koheselt lahustuval juhul ning tõenäoliselt mikroniseeritud vormis, kuna see oli kõige odavam ja kättesaadavam koheselt lahustuv ravimivorm. Tõend D21 (kd I, t lk-d 281-290) on patent „Rasestumisvastane kompositsioon XXX ja XXX“. Tõend D22 (kd I, t lk 292-298) on patent kontraseptsiooni kompositsiooni kohta. Nendes sisalduv XXX päevaannus 1-3 mg ja etinüülöstragenooli annus 0,020 mg võimaldab antud ala asjatundjal järeldada, et raviefekti saavutamiseks pidi XXX olema koheselt lahustuval kujul, kõige tõenäolisemalt mikroniseeritud. Patendid kirjeldavad sellist rasestumisvastast preparaati, mis on mõeldud menopausi ikka jõudnud naistele rasestumisohu vältimiseks. Seetõttu on sealne

XXX sisaldus oluliselt väiksem kui vaidlustatud leiutises kirjeldatud ravimipreparaadil, mis on mõeldud rasestumiseas olevatele noortele naistele. Manustamise režiim on mõlemal sama. Eeltoodud tõendid kinnitavad, et antud ala asjatundja jaoks oleks olnud endastmõistetav kasutada XXX vaidlustatud leiutise peapunktis (sõltumatu p 1) avaldatud farmatseutilises kompositsioonis mikroniseeritult ja enesestmõistetav kasutada mikroniseeritud XXX suukaudselt manustatavas preparaadis (sõltumatu p 6), sh rasedusvastase suukaudselt manustatava preparaadi valmistamiseks. Rahvusvahelist patenditaotlust (tõend D24, V kd, t lk-d 64-81) on mainitud rahvusvahelise otsingu aruandes ja leitud, et patent välistab uudsuse ja tehnika taseme. Patendi puhul leiti, et leiutustase puudub, kuna ala asjatundja oleks pidanud enesestmõistetavaks kasutada XXX ja XXX kombinatsiooni suukaudselt manustatavas preparaadis. Asjatundja oleks XXX väikest kogust arvestades aru saanud, et XXX peab olema raviefekti saavutamiseks mikroniseeritud kujul. Sama tõendab rahvusvaheline patenditaotlused D25 (I kd, t lk-d 333-338) ning D23. USA patent (tõend D66; VI kd, t lk 164-170) käsitleb mikroniseeritud XXX valmistamist ja selle kasutamist suukaudselt manustatavates ravimites. XXX on väga sarnane XXX ning antud ala asjatundja võis nimetatud dokumendis avaldatu põhjal leida kinnituse, et ka mikroniseeritud XXX sobib kasutamiseks suukaudselt manustatavas preparaadis. XXX ja XXX sarnasust tõendavad XXX artiklid (tõendid D34-36) ja tõend D71. Artiklitest järeldub, et vaatamata XXX isomerisatsioonile XXX, ei esine probleeme XXXning ala asjatundja peaks XXX biosaadavuse suurendamiseks enesestmõistetavaks kasutada XXX mikroniseeritud kujul. XXX biosaadavuse parandamiseks soovitas XXX kasutada XXX mikroniseeritult (tõend D36, lk 235, parem veerg, esimene lõik). On kostja eelarvamus, et XXX ei sobi mikroniseeritud kujul suukaudseks kasutamiseks. Artiklitest selgub, et katsetega tuvastati, et XXX ja XXX isomeeruvad happelises keskkonnas. Mõlema käitumine happelises keskkonnas ons sarnane. Seejuures ei ole katsete XXXtulemused probleemiks XXX, kuna XXXtoimub imendumine palju kiiremini kui XXXisomeerumine. XXX artiklis D 36 (IV kd, t lk 296-301) kirjeldatud uuringu käigus ei leitud plasmast isomeeri. Pole põhjust arvata, et analüüsimeetod polnud piisavalt tundlik, et isomeerumise produkte avastada. Katsed loomadega (ahvidega) on enne katsetusi inimestega tavapärased. Katsete arvestamisel pole tähtis, et XXXl puudub rasestumisvastane efekt. Suukaudselt manustatav koheselt lahustuv rasedusvastane kompositsioon oli tuntud juba 1975. a (D13, IV kd, t lk 182-191). Seega ei olnud vaidlustatavas leiutises kirjeldatud tabletid erandlikud. XXX ja XXX erinevad vaid selle poolest, et XXX asemel on XXX, mis on samuti XXX. XXX ja lo-XXX on mõlemad raskesti lahustuvad toimeained ja neid kasutatakse kombinatsioonis koos XXX ja tõenäoliselt mikroniseeritult. Tõenäolist mikroniseeritust tõendavad lahustumistulemused, mille järgi lahustub mõlemast toiteainest 30 minuti jooksul enam kui 80%. See on määratud USB lapitsate meetodil, mille puhul lahustuskeskkonnas on vett 900 või 1000 ml temperatuuril 37°C ja lapitsate pöörlemiskiirus on 50 pööret minutis. Kostja väide, et XXX ja norgrestreel ei ole happetundlikud, on kostja väljamõeldis. Vaidlustatud leiutise puhul on lahustuvusnäitajad (nõudluspunktid 3, 5, 8, 18, 19) enesestmõistetavad. Standardse lahustuvusnäitaja järgi peab lahustuvus olema vähemalt 70% 45 minuti jooksul, koheselt lahustuvuse korral vähemalt 80% 30 minuti jooksul. Vaidlustatud leiutises mikroniseeritud XXX lahustuvusnäitaja vastab koheselt lahustuva aine standardsele lahustuvusnäitajale. On ammu tuntud tõsiasi, et osakeste suuruse vähendamine (mikroniseerimine) on lihtsam viis halvasti lahustuvate ainete imendumise parandamiseks tahketes ravimivormides. Juba varasemalt on leitud, et mikroniseerimine parandab XXX, nt XXX, lahustuvust ja biosaadavust. Eelnevat kinnitavad tõendid D14, D15, D26, D28, D29, D31 ja D43. Ka toimeaine pihustamine inertse kandja osakestele ei olnud vaidlustatud patendi prioriteedikuupäevaks uudne (tõend D40).

Avaldatud materjali põhjal järeldaks asjatundja, et XXXkatsete tulemusi ei saa üle kanda XXXsituatsioonile. Mikroniseeritud happetundliku toimeaine kasutamine maovedelikus biosaadavuse probleeme ei tekita, sest seda aitab vältida toimeaine kiire lahustumine, kiire imendumine ja sobivalt valitud farmatseutiline kandja (seda kinnitab tõend D32; IV kd, t lk-d 196-250). Eesti on 2002 ühinenud Euroopa Patendikonventsiooniga, mille eesmärk on ühtlustada patendiõigust. Siseriiklikud patentsuse kriteeriumid on samad. Tehniline eelarvamus peab olema antud valdkonna asjatundjate seas laialt levinud ja üheselt mõistetav. Ühest kriitilisest märkusest käsiraamatus ei piisa, et tõendada väidetava tehnilise eelarvamuse olemasolu (EPA lahend nr T0134/93). Tehnilist eelarvamust peavad toetama antud valdkonna asjatundjate üksmeelne ja ühetaoline kogemus, nt paljud korduvad ebaõnnestunud katsed, mitte üksikute asjatundjate või ettevõtjate arvamus või kogemus (EPA lahendid nr T0062/82, T0410/87, T0500/88, T0074/90, T943/92, T531/95, T0793/97). Antud patendi puhul üllatuslikku leidu ei olnud. Kostja pole viidanud ühelegi tehnika tasemesse kuuluvale publikatsioonile, mis kinnitaks tema väiteid, et a) XXX on nii happetundlik, et laguneb maohappes; b) mikroniseerimine ei sobi XXXle. Vastupidi, oli teada, et; a) XXX ei isomeeru XXX; b) XXX soovitas XXX biosaadavuse suurendamiseks seda mikroniseerida; c) mikroniseeritud XXX kasutati suukaudses preparaadis (tõend D66); d) mikroniseeritud XXX kasutamine suukaudses preparaadis oli sõnaselgelt esitatud (tõendid D19, D30, D48, D49); e) mikroniseeritud XXX kasutamine oli endastmõistetav (tõendid D 16, D18, D20-25). Leiutis ei sobi tööstuslikuks kasutamiseks. Leiutise olemus ei ole avatud nii täpselt ja selgelt, et vastava ala asjatundja võiks leiutist rutiinselt teostada. Patendikirjelduses on märgitud, et antud lahustuvusmäär (vähemalt 70% 30 minuti jooksul) saavutatakse, kui XXX on kompositsioonis mikroniseeritud vormis. Seejuures eeldatakse, et XXXl on spetsiifiline pindala ja osakeste jaotumus. Eeldatakse, et mitte enam kui 2 osakest on antud partiis suurema diameetriga kui 30 μm. Patendikirjelduses pole avatud, kuidas tööstuslikes tingimustes selline osakeste jaotumus saavutatakse. Patendis pole esitatud tehnilist informatsiooni ega näiteid, kuidas leiutist teostada. Ka kirjelduse 5. lk-l (I kd, t lk 24) on kirjas jällegi „10 osakest“. Seega ei saa protsendimärgi kirjutamata jätmisel olla tegemist ilmselge eksitusega, nagu väidab kostja. Nii dokumendi originaalis kui ka tõlkes puuduvad protsendimärgid. Nõudluspunktis nr 4 toodud sõnastus „milles XXX pihustatakse XXX lahusest inertsetele kandjaosakestele“ katab kõiki juhtumeid, mille puhul XXX võidakse pihustada inertsetele kandjaosakestele, sh ka granuleerimise protsessi. Samas on patendi lk-l 5 märgitud, et „Mikroniseeritud vormis XXX kasutamise asemel on võimalik lahustada see sobivas lahustis, nt XXX või XXX ning pihustada inertsete kandjaosakeste pinnale, viies seejärel oma pinnal XXX sisaldavad osakesed kompositsiooni“. Eeltoodust võib järeldada, et pärast XXX pihustamist kandjaosakestele viiakse need kohe kompositsiooni. Ükski vaidlustatud patendis toodud näide ei kajasta XXX lahustamist nt XXX või XXX ja saadud lahuse pihustamist inertsetele kandjaosakestele ning seejärel XXX osakesi oma pinnal kandvate kandjaosakeste kasutamist rasestusvastaste tablettide valmistamisprotsessis. Patendis puuduvad näited, mis tingimustes toimub XXX lahustamine, mis vahekorras on XXX lahuses, mis seadmega, kuidas ja kui kaua toimub pihustamine, kuidas välistatakse kandjaosakeste kompumist või kobardumist. Selgusetuks jääb, mida mõistetakse tabletipreparaadi all. Näidetes 2 ja 3 on märgitud, et kilekate ei mõjutanud lahustumiskiirust. Võib arvata, et kilekate võib isomeerumist mõjutada, sest see kaitseb tabletti selle liikumisel läbi mao happelise keskkonna seedekulglasse. Näitest nr 5 ei selgu, kas kasutati kilekattega või katteta tablette.

Tõend D79 ei kinnita, et vaidlustatud leiutises esitatud leiutise olemus oleks ravimis „XXX“ realiseeritud. Asjatundja võib järeldada, et tõenäoliselt on XXX ravimis „XXX“ mikroniseeritud, kuid sellest on võimatu järeldada, et selles oleks realiseeritud leiutiskohane spetsiifiline mikroniseeritud XXX. Sama kehtib ka tõendite D80 ja D81 kohta. See, et kostja on oma leiutise ise realiseerinud, ei tõenda, et leiutis on tööstuslikult kasutatav patendiseaduse mõttes.

Kostja vastuväited Leiutis on uudne. TOAK-i 29.05.2013 otsus nr 1329-o tõendab, et USA kohtuotsusega leiti, et varasemat kasutamist ei ole toimunud (otsuse lk 5-8). EPA-l polnud kõiki tõendeid (D92-95), mis olid olemas USA kohtus ja käesolevas menetluses, mistõttu jõudis EPA USA kohtust erinevale tulemusele. Kostja esitatud tõendid (VIII kd, t lk 13-184) kinnitavad, et kostja sõlmis konfidentsiaalsuslepingu uurimisasutustega, kus uurimised läbi viidi (VIII kd, t lk-d 38, 39). Seda, et XXX oli mikroniseeritud vormis, ei öeldud kellelegi. Uurimisalustel polnud seda võimalik ilma laboratoorse uuringuta tuvastada. Informeeritud nõusolekus (kd VIII, t lk-d 44-79) selgitati tablettide võtmise kohustust ning järgijäänud tablettide ja tühjade pakendite uuringuarstile tagastamise kohustust. Uuringualune ei saanud tablette jagada, kuhu ja kellele tahtis. Iga tablett oli nummerdatud ning nende üle peeti eraldi arvestust (kd VIII, t lk-d 80-83). Tablett kaduma minna ei saanud, see tarvitati ära või tagastati. Arvestust peeti nii väljastatud kui ka tagastatud tablettide üle (kd VIII, t lk 150). Prof. Helleri deklaratsioon (kd X, t lk 64-72) tõendab, et uuringualuste ja uuringu läbiviijate vahel tekkis hoiusuhe USA õiguse alusel ning selle alusel võisid uuringualused tablette ainult eesmärgipäraselt sisse võtta. Tablettide kasutamine muul eesmärgil olnuks ebaseaduslik. Hageja pole tõendanud, et keegi oleks tablette vastuolus uuringus lubatuga kasutanud. Uudsuse arvestamisel ei tohiks varasemaid publikatsioone omavahel kombineerida. Varasemas publikatsioonis peab leiutis olema avaldatud samas mahus, mis patendis. Mitte üheski hageja viidatud tõendis pole avaldatud spetsiifilist mikroniseeritud XXX ja XXX kompositsiooni. Leiutisel on leiutustase. Hageja tõendid ei käsitle XXX mikroniseeritud vormis. Tõendis D16 pole kirjeldatud, et suukaudne rasestumisvastane vahend formuleeritakse koheselt vabanevas vormis, nt pakkudes XXX mikroniseerituna. Seetõttu ei ava publikatsioon XXX samas mahus, mis vaidlustatud patent. Sama kehtib hageja tõendite D18, D20, D22, D23, D24 ja D25 kohta. Ka tõendid D14 (IV kd, t lk-d 66-75) ja D15 (IV kd, t lk-d 119-131) on asjakohatud, kuna seal ei käsitleta XXX mikroniseeritud vormis ega avata leiutist samas mahus kui vaidlustatud patendis. Tõendis D5 (I kd, t lk 53-69) on viide tõendile D23: D5 parempoolses tabeli lahtris on patendinõudluse punktid. Ükski asjasse puutuv nõudluspunkt, mille kohta on leitud, et D23 on asjakohane, ei käsitle XXX mikroniseeritud kujul. Lisaks erineb patendinõudlus D5 oluliselt vaidlustatud patendinõudlusest. D5-s on 45 nõudluspunkti ja D1-s 10 nõudluspunkti. Sisuliselt on D5 ja D1 nõudluspunktide, nt p 1, ulatus erinev. D5 nõudluspunkt 1 XXX mikroniseeritud kujul ei käsitle, D1 nõudluspunkt 1 aga käsitleb. D23 ja D24 käsitlesid D5 nõudluspunkte, millest ükski ei käsitlenud mikroniseeritud XXX. Tõend D17 ei käsitle üldse XXX. Tõendi tabelis B on loetletud XXXid; sinna hulka pole arvatud XXX. Juba pealkirjast tulenevalt ei ole patendiks rasestumisvastane ravim, vaid see on mõeldud menopausi või postmenopausi häirete hormonaalseks raviks. Väär on hageja väide, et tõendis D19 kirjeldatakse XXX mikroniseeritud vormis. Selles USA patendis on mikroniseeritud kujul ainult progesteroon ja mitte XXX. Sõna „mikroniseeritud“ käib ainult XXX kohta. Ülejäänud selles tulbas käsitletud ainete kohta sõna „mikroniseeritud“ ei käi. Tulba kasutamine on antud juhul eksitav vormistus. Hageja esitatud tõendi D19 tõlge on eksitav, kuna seal on kasutatud pärast sõnu „mikroniseeritud kujul“ koolonit, kuid

originaaltekstis pole koolonit kasutatud. Tõend D48 on tõendi D19 algne tekst. Selles märgitud loetelus on erinevad ühendid eraldatud nii koma kui ka semikooloniga, mis näitab, et sõna „mikroniseeritud“ mõju ei saa ulatuda kaugemale kui semikoolon – semikoolon on reas 11. ja XXX alles 13. rea lõpus. Isegi kui sõna „mikroniseeritud“ ulatust laiendada, et saa see ulatuda kaugemale kui semikoolon. Patent D49 on hageja esitatud patendi D19 edasiarendus. Algses patendis D48 ja edasiarendatud patendis D49 puuduvad tulbad, milles on ainete loetelu. See lükkab ümber hageja väite, et tulbas olemine käib kõigi ühendite mikroniseerimise kohta. Ka tõendist D30 nähtub, et tekst pole esitatud tabeli kujul ja sõna mikroniseeritud käib ainult XXX kohta. Ka patendi leiutaja (dr XXX) on seda ise kinnitanud (tõend D50; V kd, t lk-d 178-182). Sealjuures pole alust hageja väitel, et patendi leiutaja tõend oleks ebausaldusväärne. Euroopa Patendiameti vastuväidete läbivaatustalitluse 17.11.2006 otsusega (tõend D97; IX kd, t lk-d 73-83) jäeti jõusse Euroopa patent nr 1214076, mis käsitleb XXX ja XXX kasutamist rasestumisvastase vahendina. Otsuses on käsitletud samu tõendeid, mis praeguses asjas. Muu hulgas on selles tõlgendatud terminit „mikroniseeritud“. Otsuses nenditi, et käesoleval juhul pole läbivaatustalitlus piisavalt veendunud, et hageja viidatud tõlgendust tuleks semantilistel kaalutlustel eelistada ning ta ei suutnud dokumentidest leida tõendeid selle kohta, et ühtegi nimekirjas olevatest XXXst, va XXX, oleks vastaval prioriteedikuupäeval tuntud mikroniseeritud vormis. EPA 03.09.2002 otsusest (tõend D98; IX kd, t lk-d 99-113) nähtub, et kui kohus tõlgendab terminit „mikroniseeritud“ selliselt nagu hageja väidab, on leiutisel leiutustase olemas tulenevalt topeltvalikust, st et uudne on kahe aine kombineerimine. Artikkel D34 käsitleb XXX(aine, mis aitab vererõhku kontrollida) kui XXX(hormoon, mis reguleerib inimese vererõhku) antagonisti (hormooni taseme piiraja veres). XXXil puudub rasestumisvastane efekt, mistõttu on artikkel asjassepuutumatu. Artikkel käsitleb XXXkäitumist inimese maos, aga ravimid ei imendu inimese maos, vaid peensooles, st pärast aine lahkumist maost. Inimese mao ph-tase on umbes 1, st et tegemist on väga happelise keskkonnaga ning see happeline keskkond lõhub happetundlikke aineid. Mida kauem aine maos viibib, seda suurem on isomerisatsioon ehk lagunemine. XXX ja XXX ei ole sarnased ühendid. Seda kinnitab artikli joonis 4 (II kd, t lk 142 pöördel). Jooniselt on näha, kui kiiresti lagunevad XXX ja XXX inimese maos. Seda mõõdetakse poolväärtusajaga, mis näitab , kui kiiresti aine kontsentratsioon poole võrra langeb. Jooniselt nähtub, et XXXpoolväärtusaeg on 150 minuti juures ja droXXXpoolväärtusaeg on 90 minuti juures, mis tähendab, et keha lagundab aineid oluliselt erineva aja jooksul. Arvestades poolväärtusaega, on XXX happetundlikum ning seetõttu ei saa XXXkatsete tulemusi kanda üle XXXle. Samuti on katsetes kasutatud tavalist, mitte mikroniseeritud XXXi. D34 joonisel 5 (II kd, lk 145) nähtub ravimi plasma kontsentratsiooni kõrghetk XXXil 3 tundi pärast manustamist. 12 tunni pärast on kontsentratsioonist u 1⁄2 alles, ehk 50 ühikut. See on tavapärane mittemikroniseeritud aine käitumine inimeses. Tõendi D58 joonis (III kd lk 171) on mikroniseeritud ja mittemikroniseeritud XXX käitumise kohta. Mikroniseeritud XXX tipphetk on enne 3 tundi (esimese ja teise tunni jooksul). 12 tunni jooksul on alles 1/4 -1/5 tipust ja mittemikroniseeritud XXX tipp saabub kolmandal- neljandal tunnil ja kaheteistkümnendaks tunniks on jäänud 1⁄2 tipust. XXX artikkel on mittemikroniseeritud ainetega tehtud katsete kohta, mida ei saa üle kanda mikroniseeritud ainele. XXX katses D34 ei tuvastatud, et XXX maohappes ei lahustu, kuna kasutatud meetod ei võimaldanud seda teha. Tõendi D34 lk 43 tabelis 2 (II kd, t lk145) on märgitud XXXkontsentratsioon 10 mg 49 nanogrammi/ml. Inimese maos on 200 ml maovedelikku, st et kui 1 ml-sse lahustub 49 mg, siis 200ml-s lahustub kuni 1 mg, mis jääb alla poole artiklis kasutatud metoodika tuvastuspiiri. Tõendis D34-s on kasutatud oletusi ja XXX ise ei ole leidnud, et tema poolt tehtud järeldused on tõsikindlad. Katse viidi läbi meestel, see nähtub artikli

kokkuvõttest (viimane lause), mis tähendab, et uurimise all ei saanud olla rasestumisvastane mõju. Hageja tõendist D35 nähtuv katse viidi läbi ahvidega, kelle ph-tase maos on kõrgem kui inimestel. Ühel liigil tehtud katsetulemusi ei saa üle kanda teisele liigile. XXX lahustub umbes kaks korda paremini kui XXX – 10ng/ml. Patendis on XXX kogus 2-4 mg. 2 mg lahustub ära maos ning peensoolde seda märkimisväärselt ei jõua. See välistab, et teadlane teeks XXX veel peenemaks. See tuleks hoopis katta, et see maos ei lahustuks. Uudne on mitte katmine, vaid peenendamine. XXX artiklist ei saa järeldada, et happetundlikke aineid tuleks peenendada ehk mikroniseerida, sest artiklis käsitletakse halvasti lahustuvat XXXsuurtes kogustes, mis nagunii jõuab peensoolde ja omab raviefekti. Artiklis ei õpetata teadlastele, et hästi lahustuvat XXX viia maohappest läbi peensoolde seda mikroniseerides, mitte maohappe eest kaitstes. Mikroniseerimise tulemusel ravimi biosaadavus suureneb. Uudsus seisneb selles, et mikroniseeritud XXX läbib mao lahustamatult peensoolde, kust imendub. Asjatundjad ei saanud arvata, et mikroniseerimine sobib ka happetundlikele ainetele. Tehnikatasemes üritati happetundlikke aineid katta erilise kattega, mis oleks aidanud vältida kokkupuudet maohappega, mitte aga seda ainet veelgi peenendada, mis suurendaks kokkupuudet maohappega. Tõendis D66 (VI kd, t lk-d 164-179) õpetati vaid seda, kuidas valmistada mikroniseeritud vormis XXXsisaldavad tablette. Tõendis ei soovitata kasutada mikroniseerimist XXX puhul rasestumisvastastes vahendites. D66 autorid polnud teadlikud XXXhappetundlikkusest. Asjakohatu on hageja tõend D13 (IV kd, t lk-d 182-191), kuna selles pole analüüsitud XXX, vaid tablette ovcon-35, XXX ja lo-XXX. XXX ülesannet neis kolmes tabletis täidavad XXX ja norgrestreel, mis pole happetundlikud; maovedelik ei muuda neid inaktiivseks. See on oluline erinevus XXXga võrreldes. Tõendis D26 pole käsitletud seda, kas hageja väide, et aine mikroniseerimine aitab suurendada selle biosaadavust, käib ka XXX kohta. Tehnika taseme järgi lagunesid happetundlikud ained nagu XXX maohappe toimel. Seega ei saanud asjatundjad arvata, et mikroniseerimine sobib ka happetundlikele ainetele. Vastupidi, tehnika taseme järgi üritati happetundlikke aineid katta erilise kattega, mis oleks aidanud vältida kokkupuudet maohappega, mitte aga neid aineid peenendada. Ka tõend D28 (II kd, t lk-d 40-48) ei käsitle XXX, vaid mittehappetundlike aineid. Tõendis D29 (II kd, t lk-d 25-27) õpetatakse üksnes seda, et mikroniseerimine on sobilik võte ainult mittehappetundlike ainete jaoks. Tollase tehnikataseme järgi ei tohtinud happetundlikku ravimit kiiresti maomahla vabastada (tõend D32; IV kd, t lk-d 196-250). Artiklist nähtub, et ravimid imenduvad peensooles, mitte maos. Oluline on, et ravim jõuaks muutumatult maost peensoolde. Tõend D33 (IV kd, t lk-d 144-180) pole asjakohane, kuna ei käsitle happetundlike ainete mikroniseerimist. Tõendis D40 (IV kd, t lk-d 291-195) ei õpetata, et ka happetundlike ravimite puhul saab kasutada ravimi pindala suurendamise võtet. Seega polnud asjatundjal põhjust arvata, et aine osakeste pindala suurendamine töötab ka happetundlike ainete puhul. Tõendis D43 ei käsitleta XXX ega ohte, mida happetundlike ravimite mikroniseerimine endaga kaasa toob. Enne patendi prioriteedikuupäeva polnud asjatundjal alust arvata, et happetundlikku XXX võiks kasutada mikroniseeritud kujul. Arvati, et XXX muutub maohappes inaktiivseks ja ei jõua peensoolde, kus ta saaks organismi imenduda. Seetõttu arvati, et on vaja kasutada suurt XXX kogust kui kaitsta XXX maomahla eest, kattes selle erilise kattega. Suure toimeainega koguse inimesele andmine põhjustab suuremaid kõrvalmõjusid. Seetõttu on vajalik anda võimalikult väike kogus ainet. Kui see kogus on aga väga täpselt määratletud, siis on oht, et maohape hävitab

osa ravimist ja jääb saamata soovitud efekt. Seetõttu otsiti võimalust, kuidas varasemalt teadaolevat XXX kogust (nt 40 mg) oluliselt vähendada. Patendis jõutigi 2-4 mg juurde. Seda võimaldas üllatuslikult XXX mikroniseerimine, mis suurendas XXX biosaadavust peensooles. Oli teada, et XXX happes laguneb. Tõend D51 (V kd, t lk-d 183-187) tõendab, et XXX muutus happega töötlemisel toatemperatuuril seguks, milles oli 80% inaktiivset isomeeri ja 20% aktiivset algainet. Seejuures on asjakohatu hageja väide, et XXX katseid ei saa üle kanda XXX olukorrale. XXX katsed on aluseks XXX katsete tegemisele. Kuna tänapäeva meditsiin on teaduspõhine, siis ei minda ilma edukust lubavate tõenditeta XXX katsetest üle XXX katsetele, sest inimelu ja tervis on kõige kõrgem õigushüve. Arvestada tuleb ka seda, et suukaudne rasestumisvastane vahend peab olema kõikidel naistel ja igal ajal efektiivne, isegi siis, kui mao tase on ph 1. XXX happetundlikkus oli üldteada asjaolu. Tõend D52 (V kd, t lk-d 188-206) näitab, kuidas XXX keemiliselt happes laguneb ning tõendab, et XXX on happelistes tingimustes ebastabiilne. Väär on hageja väide, et XXX happetundlikkus on sarnane XXX happetundlikkusega. Keemiliselt happetundlike ühendite puhul viib kiire lahustumisprotsess väiksema biosaadavuseni (tõend D53; V kd, t lk-d 207-210). Seetõttu olid happetundlike ainetega läbiviidavad toimingud, mis suurendavad nende lahustumist (nt mikroniseerimine), vastuolus tollase tehnikatasemega. Ravimid imenduvad alles pärast maost lahkumist, mitte maos (Tõend D54; V kd, t lk-d 211217). Tõendi joonis 1 tõendi lk 889 (t lk 161) näitab, et ravimi lahus võib maos viibida kuni 2 tundi. Tõendist nähtub, et peensool on kõige olulisem ravimi imendumise koht seedetraktis. Ainete reaktsiooni kiirus kasvab iga 10 soojakraadi lisandumisel kahe- või kolmekordselt (Tõend D55; V kd, t lk 218-221). Tõendi D51 juures oli näha, et toatemperatuuril muutus XXX happelises keskkonnas 3 tunniga 80% inaktiivseks. Seega pidi asjatundja teadma, et XXX muutub inaktiivseks veelgi kiiremini ja ulatuslikumalt. Asjatundja sai järeldada, et maos viibimise aja jooksul (kuni 2 tundi) muutus väga suur osa XXX inaktiivseks. Tõendi D56 (V kd, t lk 222) põhjal arvas asjatundja, et kuni praktiliselt terve mikroniseeritud XXX kogus lahustub, hakkab ainet lagundama maohape, mis muudab selle inaktiivseks aineks. Tõend D56 näitab, kui palju XXX lahustub maohappes ehk ph-taseme 1 juures. On näha, et 90 minuti juures on lahustunud ca 90%. Seetõttu polnud eriala asjatundjal motivatsiooni kasutada meetodeid, mis viiksid XXX veelgi rohkem kokkupuutesse maomahlaga. Hageja väide, justkui tõendist D55 tulenev rusikareegel (temperatuuri tõus 10 kraadi võrra toob kaasa keemilise reaktsiooni määra tõusu 2-3 korda), ei kehti XXX, on väär ja tõendamata. Tõend D57 (V kd, t lk-d 223-224) tõendab XXX lahustuvuse määra vees, mis on 9,4 mg/ml. Hageja tõendi D35 kohaselt on XXX lahustuvus 5 mg/ml. Kui XXX lahustuvus on 5-10 mg/ml ja kui eeldada, et vedeliku kogus on 200 ml, võib lihtsalt määrata, et 1-2 mg XXX võib lahustuda maohappes. Vastava ala asjatundja, kellele on antud ülesanne valmistada stabiilne, efektiivne ja kõrge biosaadavusega kompositsioon XXXst, oleks väga mures, kuna oluline osa manustatud ravimist läheks maos kaduma (1-2 mg 2-4 mg doosist), kui XXX kasutatakse mikroniseeritud vormis (ja seega vabastatakse kiiresti maomahla). Eriala asjatundja ei kasuta ravimi valmistamisel sellist toimeainet, mis laguneb enne kasutamist. Tõend D58 (V kd, t lk-d 225-226) on test, mille tulemused näitasid üllatuslikult, et XXX käitub samasuguses keskkonnas erinevalt sõltuvalt sellest, kas ta on mikroniseeritud või mitte. See näitab aine biosaadavust mikroorganismis. Selgus, et maohape ei lõhu millegipärast mikroniseeritud XXX ära, vaid mikroniseerimine hoopis parandab biosaadavust. Testid tegi firma, mis on tänaseks kostja osa. Patendi kirjeldusest (tõend D1) on näha, et kostja on teinud kliinilisi uuringuid ning jõudnud tulemusele, et mikroniseerimine tõepoolest parandab XXX

biosaadavust. Publikatsioonist D46 (EPO otsus T56/87) tuleneb EPO apellatsioonikomisjoni praktika üldine õpetus, mille kohaselt tuleb varasemas tehnika taseme dokumendis avaldatud tehnilist teavet arvestada selle terviklikkuses, nagu seda teeks antud ala asjatundja. Sellise dokumendi osasid pole õigustatud omavoliliselt kontekstist isoleerida, et tuletada sellest tehnilist informatsiooni, mis on eraldiseisev või isegi vastuolus ühtse dokumendi õpetusega. EPO otsuses T312/94 (tõend D47) on sedastatud, et mistahes dokumendi, eriti patenditaotluse tõlgendamisel ei tohi dokumendi osa konstrueerida ülejäänud dokumendist eraldi. See lükkab ümber hageja väite, et tõend D19 võiks käsitleda XXX mikroniseeritud vormis. Leiutis on tööstuslikult kasutatav. Patendikirjelduses (I kd, t lk 24) on ilmselge kirjaviga, „kaks osakest antud partiis“ asemel peab olema „mitte enam kui 2% osakestest“. Asjatundjale on %märgi puudumine veana arusaadav, kuna suuruse jaotus esitatakse alati protsendina tervikust. Teisiti pole see võimalik – kuna osakesi on niivõrd suur hulk, ei saa mikroskaalal osakesi ühikuna füüsiliselt loetleda. Dokumendi muudes osades on osakesed märgitud protsendimärgiga. Kostja algses patendis (tõend D6, V kd, t lk-d 302-312) oli kirjas 2%, mis on Eesti patenditaotluse koostamisel lihtsalt tehniliselt kaduma läinud. Eestis registreeritud patendid on enamasti teistes riikides registreeritud patentide tõlked, mitte Eesti leiutiste patendid. Hageja väide, et leiutis pole tööstuslikult kasutatav, välistab hagiavalduses esitatud ülejäänud väiteid leiutise leiutustaseme puudumise osas. Väär on hageja väide, et patendiomanik pole vaidlustatud patendis esitanud tehnilist informatsiooni ega näiteid, kuidas leiutist teostada. Patendikirjelduse eksperimentaalse osa näites 1 avaldatud informatsiooni alusel on ala asjatundjal võimalik valmistada XXX ja XXX sisaldav tablett. Lisaks sellele on patendikirjelduse lk-l 13 näites 2 esitatud teave, kuidas mõõdetakse näites 1 valmistatud tablettidest mikroniseeritud XXX lahustumise kiirust. Patendikirjelduse lk-l 14 näites 4 on selgitatud, et kompositsiooni naistele manustamisel saadi kõrge biosaadavuse tase ning patendikirjelduse lk-l 15 näites 5 on selgitatud, miks on tegemist efektiivse ja usaldusväärse rasestumisvastase vahendiga. Ravimiameti raviregistri väljavõtted ravimite XXX, XXX ja XXX kohta (VII kd, t lk 63) tõendavad seda, et patent on realiseeritud ning see on tööstuslikult kasutatav. Lisaks nähtub, et hageja on ravimi ka ise teostanud (ravim XXX). Kohtuotsuse põhjendused Eesti Patendiamet on kostja nimele andnud välja patendi XXX, mille nimetus on „Farmatseutiline kompositsioon ja preparaat, mis sisaldavad XXX ja XXX, ning nende kombinatsiooni kasutamine farmatseutilise kompositsiooni valmistamiseks“. Patendi prioriteedikuupäev on 31.08.1999, rahvusvahelise patenditaotluse siseriiklikku menetlusse esitamise kuupäev 28.02.2002 ning patendi kehtivuse alguse kuupäev 31.08.2000. Hageja on esitanud kostja vastu nõude PatS § 49 lg 4 alusel, mis sätestab, et isik, kes leiab, et patendiga kaitstud leiutis ei vasta sama seaduse §-s 8 sätestatule, võib esitada patendiomaniku vastu kohtusse hagi patendi täielikuks või osaliseks tühistamiseks. Patenditaotlus on Eestis esitatud 28.02.2002, mistõttu tuleb lähtuda taotluse esitamise ajal kehtinud patendiseaduse redaktsioonist, mille asjakohased sätted ei erine seaduse tänasest redaktsioonist. PatS § 5 lg 1 sätestab, et patendiga võib kaitsta mis tahes tehnikavaldkonna leiutisi, kui need vastavad sama seaduse §-s 8 sätestatud patentsuse kriteeriumidele ega ole §-s 7 sätestatu järgi mittepatenditavad. PatS § 8 lg 1 sätestab, et leiutis on patentne, kui see on uus, omab leiutustaset

ja on tööstuslikult kasutatav. Hageja leiab, et kostja patent ei vasta ühelegi PatS §-s 8 sätestatud kriteeriumile. PatS § 10 lg 1 sätestab, et patendikaitse sisu ja ulatus määratakse kindlaks patendinõudluse sõnastusega. Patendinõudluse sõnastuse tõlgendamise aluseks on vastava ala asjatundja teadmiste tase patenditaotluse esitamise ajal. Hageja tugineb leiutustaseme puudumisele patendinõudluse sõltumatutes p-des 1, 6 ja 16. Need on sõnastatud järgmiselt: 1) farmatseutiline kompositsioon, mis sisaldab esimese toimeainena XXX koguses, mis vastab kompositsiooni manustamisel päevaannusele umbes 2-4 mg ja teise toimeainena XXX koguses, mis vastab kompositsiooni manustamisel päevaannusele umbes 0,01-0,05 mg koos ühe või enama farmatseutiliselt vastuvõetava kandja või ekstsipiendiga, ning kus nimetatud XXX on mikroniseeritud vormis; 6) farmatseutiline preparaat, mis sisaldab palju eraldi pakendatud ja üksikult eemaldatavaid päevaseid üksikannuseid, mis on viidud ühte pakendisse ja ette nähtud peroraalseks manustamiseks vähemalt 21 päeva järjest, kusjuures nimetatud päevased üksikannused sisaldavad kombinatsiooni XXXst koguses 2-4 mg ja XXXst koguses 0,01-0,05 mg, ning kus XXX ja etinüülöstradiool on mikroniseeritud vormis; 16) XXX ja XXX kombinatsiooni kasutamine farmatseutilise kompositsiooni valmistamiseks, mis on ette nähtud ovulatsiooni pärssimiseks imetajal, eriti inimesel, kompositsioon hõlmab XXX koguses umbes 2-4 mg, mis vastab kompositsiooni manustamise päevasele annusele, ja XXX koguses umbes 0,01-0,05 mg, mis vastab kompositsiooni manustamise päevasele annusele ning milles XXX on mikroniseeritud vormis. Ülejäänud nõudluspunktid on eeltoodud punktidest sõltuvad. Esmalt käsitleb kohus kostja patendi vastavust uudsuse (I), seejärel tööstusliku kasutatavuse (II) ja leiutustaseme (III) kriteeriumitele. I PatS § 8 lg 1 sätestab, et leiutis on patentne, kui see on uus, omab leiutustaset ja on tööstuslikult kasutatav. Sama sätte lg 2 kohaselt on leiutis uus, kui see erineb tehnikatasemest. Hageja leiab, et leiutis pole uudne, kuna USA-s leiutisega läbiviidud kliinilisel uuringul ei sõlmitud katsealustega konfidentsiaalsuslepet, mistõttu sai kostja leiutis tehnikataseme osaks. Uuringu toimumine on tuvastatud USA New Jersey piirkonnakohtu otsusega (IV kd, t lk 15-65). Kostja selgitab, et sõlmis konfidentsiaalsusleppe uurimisasutustega, kus uuringud läbi viidi. Uuringualuste ja uurijate vahel tekkis USA õiguse alusel hoiusuhe ning selle alusel võis tablette vaid eesmärgipäraselt kasutada. Uuringus osalejad ei saanud üldsuse liikmeks. Kuna siseriiklikku kohtupraktikat on patendiasjades vähe ning Euroopa Patendikonventsioon sisaldab siseriikliku õigusega võrreldes patentsuse kriteeriumite kohta analoogseid sätteid, on asjakohane patentsuse kriteeriumeid väljendavate sätete tõlgendamisel viidata ka Euroopa Patendiameti apellatsioonikoja (EPA) väljakujunenud seisukohtadele, samuti teiste liikmesriikide praktikale. Sellest ei saa järeldada, et EPA praktika oleks Eestile kohustuslik; Eesti kohus otsustab asja kohtule esitatud tõendite ja väidete põhjal ega ole EPA tõlgendusega õiguslikult seotud. Vaidlusalusele patendile vastanud analoogsele Euroopa patendile on uudsuse aspektist õigusliku hinnangu andnud EPA 07.07.2011 otsuses asjas nr T 0007/07 (VI kd, t lk 126-145), kus leiti, et patent ei vasta uudsuse kriteeriumitele, kuna seda kasutati enne prioriteedikuupäeva avalikult. Otsuses viidati apellatsioonikoja pretsedendiõigusele, milles on asutud seiuskohale, et kui üks avalikkuse liige, kes ei ole kohustatud säilitama saladust, omab teoreetilist võimalust ligipääsuks

eriinformatsioonile, siis loetakse see teave teatavaks tehtuks Euroopa Patendikonventsiooni art 54 lg 2 tähenduses. EPA leidis, et ala asjatundjal oli võimalus kostja tablette XXX spektroskoopiliselt uurides tuvastada nende struktuur ja koostis. EPA otsus jäeti Suure Apellatsioonikoja 22.11.2012 otsusega (X kd, t lk 143-151) jõusse. Iseenesest on EPA 07.07.2011 lahendiga kooskõlas hageja seisukoht, et kui leiutis on tehtud avalikkusele kättesaadavaks ning asjatundjal on võimalik leiutist sisaldava toote koostis ja struktuur mõistlike meetoditega kindlaks teha, puudub leiutisel uudsus ning see on saanud tehnikataseme osaks. Siiski leiab kohus, et käesolevas asjas esinevad sellised asjaolud, mis annavad alust EPA seisukohast 07.07.2011 otsuses hälbida. Kohus ei toeta EPA formaalset käsitlust leiutise uudsuse üle otsustamisel ning leiab, et ainuüksi konfidentsiaalsusleppe puudumisest ravimiuuringutes osalejatega ei saa tuletada leiutise uudsuse puudumist. Sõnaselge konfidentsiaalsusleppe puudumine on küll asjaolu, mida tuleb uudsuse küsimuse juures arvestada, kuid see pole ainumäärav. Käesoleval juhul seisneb kostja väitel leiutise uudsus selles, et XXX on rasestumisvastases vahendis kasutatud mikroniseeritud vormis. Poolte vahel puudub vaidlus, et vastavat infot uuringualustele ei edastatud (neid informeeriti üksnes tableti koostisest), mistõttu polnud nendega selles osas konfidentsiaalsusleppe sõlmimine ka vajalik. Kuigi tõepoolest oli tablettide täpse struktuuri uurimine teoreetiliselt võimalik, oli selle riski realiseerumine kohtu hinnangul väga ebatõenäoline. Rasestumisvastaste vahendite manustamine tableti kujul polnud iseenesest uudne nähtus, tabletid polnud välimuselt millegi poolest erilised (seega ei reetnud need kuidagi leiutise olemust) ning XXX mikroniseeritud vormi sai avastada üksnes ala asjatundja laboratoorse uuringu käigus. Tabletid tehti otseselt kättesaadavaks üksnes uuringuosalistele. Sündmuste ahel, mis viiks XXX mikroniseeritud vormi avastamiseni asjatundja poolt, on äärmiselt hüpoteetiline. Samuti nähtub uuringualuste allkirjastatud informeeritud nõusolekust (VIII kd, t lk 62-79), et uuringu jaoks olid ette nähtud kindlad protseduurid (rasestumisvastase ravimi võtmise ja arstikülastuste kord), millele allkirja andes kohustusid uuringualused toimima neile antud tablettidega nõusolekus sätestatud viisil. Kasutamata tabletid tuli nähtuvalt informeeritud nõusolekust tagastada. Uuringus osalejad olid informeeritud, et neile antud ravim on mõeldud vaid uurimiseks. Uuringualused olid kohustatud täitma ravipäevikut (VIII kd, t lk 82-83), kus pidasid arvestust võetud tablettide arvu kohta. Seega oli isikutele, kellele leiutist sisaldavat ravimit jagati, sätestatud selle kasutamisel piirangud ning uuringualuste üle oli kehtestatud kontroll, mida võib käsitada kaudse saladuse hoidmise kokkuleppena selles mõttes, et uuringualused võtsid informeeritud nõusolekuga endale kohustuse toimida tablettidega üksnes teatud viisil. Uuringus osalejaid ei saa lugeda üldsuse osaks. Uuring oli vajalik rasestumisvastase vahendi toime kontrollimiseks; selle läbiviimisele muul eesmärgil pole mõistlikku põhjendust. Eeltoodust tulenevalt on tegemist olukorraga, kus: 1) tablette jagati piiratud hulgale inimestele eesmärgiga uurida nende ravitoimet; 2) need isikud olid kohustatud kasutama tablette kindlal viisil ning oma tegevusest aru andma; 3) uuringualuseid ei teavitatud tablettide uudsest koostisosast (mikroniseeritud XXXst). Hageja pole toonud välja selliseid asjaolusid, mis annaks aluse patendi tühistamiseks selle eelneva avaliku kasutuse tõttu. Ei dr XXX deklaratsioonist (tõend D92; VIII kd, t lk 28-42) ega USA kohtuotsusest analoogse patendi kohta (IV kd, t lk 1565) ei saa tõsikindlalt järeldada lepinguliste kohustuste rikkumist uuringualuste poolt. Arvestades esiletoodud asjaolusid koosmõjus, ei saanud kohtu hinnangul uuringuga teave XXX mikroniseeritud vormist rasestumisvastastes vahendites avalikuks ega tehnikataseme osaks ning leiutise uudsus pole sel põhjusel välistatud. Hageja on uudsuse puudumise kontekstis viidanud ka tõenditele D16, D18, D19-D25, D48 ja D49 (hageja 25.10.2013 menetlusdokumendis, p 3.3). Nimetatud tõenditest on hageja sõnul nähtav, et XXX ja östrogeenide loetelud ning XXX ja XXX kombinatsioon oli tuntud enne vaidlustatud leiutise prioriteedikuupäeva. Kohus leiab, et need tõendid on asjakohased eelkõige

leiutustaseme, mitte uudsuse seisukohast vaadatuna. Kostja väitel seisneb tema leiutis XXX kasutamises mikroniseeritud vormis suukaudselt manustatavas rasestumisvastases vahendis. Nimetatud tõendites polnud sõnaselgelt välja toodud XXX kasutamist rasestumisvastases vahendis mikroniseeritud vormis, mistõttu võib kostja leiutist vaadelda uudsena, kuna see erineb hageja välja toodud publikatsioonides näidatust. Kostja on õigesti märkinud, et uudsuse küsimuse üle otsustamisel ei ole asjakohane eri allikatest pärit infot kombineerida, vaid leiutis peab konkreetses publikatsioonis olema avaldatud samas mahus. Asjaolu, mil määral need publikatsioonid tervikuna ja kostja leiutis üksteisest erinevad ning kas XXX mikroniseeritud vorm oli publikatsioonidest asjatundja jaoks tuletatav, kuulub analüüsimisele leiutustaseme kontekstis. II Hageja leiab, et kostja patent pole tööstuslikult kasutatav. Hageja tugineb PatS § 8 lg-tele 1 ja 5 viidates sellele, et leiutise olemus ei ole avatud nii selgelt ja täpselt, et vastava ala asjatundja võiks leiutise rutiinselt teostada. Hageja viitab patendikirjelduse (tõend D1, I kd, t lk 34) lk-dele 4 ning 5, kus, nagu ka kostja nõustub, on puudu protsendisümbol osakeste suuruse jaotust tähistava numbri ees. Samuti leiab hageja, et patendis pole esitatud piisavalt tehnilist informatsiooni ega näiteid leiutise teostamise, sh XXX lahustamise meetodite kohta. PatS § 8 lg 5 sätestab, et leiutis on tööstuslikult kasutatav, kui seda saab toota või kasutada majanduses. PatS § 8 lg 5 sõnastus ei viita sellele, et tööstusliku kasutatavuse üks eeldus on see, et patendikirjeldus oleks piisavalt täpne, et asjatundja saaks leiutise rutiinselt teostada. Pigem tähendab tööstusliku kasutatavuse nõue seda, et leiutisel on väljund selle kasutamiseks mis tahes tüüpi tööstusharus. Sätte eesmärk pole mitte kindlustada leiutise teostamise kirjelduse täpsust patendikirjelduses, vaid välistada patendikaitse alt sellised leiutised, mil põhimõtteliselt puudub tööstuslik või majanduslik funktsioon. Kostja on esitanud tõendid selle kohta, et ta on leiutise realiseerinud (ravimiregistri väljavõte ravimite XXX, XXX ja XXX kohta; VII kd, t lk 63). Samas pole niivõrd oluline mitte see, kas kostja leiutist tööstuslikult faktiliselt kasutab, vaid see, kas selle tööstuslik kasutus on võimalik. Hageja pole esitanud väiteid selle kohta, et kostja leiutist - XXX ja XXX segu, kus nimetatud ained on mikroniseeritud vormis - poleks võimalik tööstuslikult (rasestumisvastase vahendina) kasutada, vaid selle kohta, et patendikirjelduses oleks pidanud patenditud preparaadi valmistamist täpsemini kirjeldama. Sellised väited pole PatS § 8 lg 5 kohaldamise aluseks. Hageja käsitlus, milles ta tuletab tööstusliku funktsiooni puudumist patendikirjelduse mõningatest puudustest, pole kohtu hinnangul õige. Hageja esitatud asjaolud seonduvad pigem PatS § 19 lg 1 p-ga 2, milles on sätestatud, et patenditaotlus peab sisaldama leiutiskirjeldust, milles leiutise olemus peab olema avatud nii täpselt ja selgelt, et vastava ala asjatundja võib leiutise teostada. Selle sätte võimalik rikkumine ei ole aga aluseks patendi tühistamise hagi esitamiseks kohtule PatS § 49 lg 4 alusel, millest nähtuvalt saab hageja tugineda üksnes PatS §-s 8 toodud kriteeriumitele mittevastavusele. Väiteid patendikirjelduse ebatäpsuse kohta saanuks hageja esitada PatS § 50 lg 2 p 2 alusel üheksa kuu jooksul patendi väljaandmise teate avaldamise päevast arvates. Eeltoodust tulenevalt pole hageja välja toonud selliseid asjaolusid, mis välistaksid kostja leiutise tööstusliku kasutatavuse.

III PatS § 8 lg 4 sätestab, et leiutisel on leiutustase, kui see vastava ala asjatundja jaoks endastmõistetavalt ei tulene tehnika tasemest.

Hageja leiab, et kostja leiutisel puudub leiutustase. Hageja tugineb sellele, et enne prioriteedikuupäeva oli asjatundjale teada järgmine: 1) XXX ja XXX kombinatsioon on efektiivne suukaudne rasestumisvastane vahend; 2) millised XXX ja XXX kogused on efektiivsed rasestumisvastases preparaadis, samuti milline on nende kasutamiseks vajalik režiim; 3) XXX on lähedalt seotud XXXiga, mis imendub XXXkiiremini kui isomeerub; 4) drospirerooni biosaadavust on võimalik parendada mikroniseerimise või pihustamisega lahusest veeslahustuvatele kandjaosakestele; 5) koheselt lahustuvasse vormi viidud raskeltlahustuvate ravimite standardne lahustuvusmäär, selle määramise meetod ja seade. Kostja leiab, et leiutisel on leiutustase, kuivõrd tehnika taseme järgi valitses eelarvamus XXX kasutamise kohta mikroniseeritult. Põhjuseks on XXX happetundlikkus, mistõttu oli üllatuslik, et XXX mikroniseerides see inimese maos ei isomeerunud. Kostja leiab, et ta leidis tehnika tasemes valitsenud probleemile lahenduse, kui avastas üllatuslikult, et XXX on mikroniseeritud kujul sobiv kasutamiseks suukaudselt manustatavas rasestumisvastases vahendis. Asja lahendamiseks tuleb leida vastus küsimusele, kas antud ala asjatundja, kel oli kogu tehnika tasemesse kuuluv teave, oleks selle põhjal jõudnud endastmõistetavalt järeldusele, et XXX on mikroniseeritud kujul sobilik kasutamiseks suukaudselt manustatavas rasestumisvastases vahendis. Asjatundjaks loetakse EPA praktika kohaselt ala eksperti, kel on eksperdile omased tavalised teadmised ja võimed (EPA otsus T641/00, Comvik GSM AB, p 8). Asjatundjalt võib oodata, et ta otsiks teadaolevatele probleemidele ja takistustele oma tavatöö ja katsetuste käigus lahendusi (EPA otsus T455/91, Genentech Inc, p 5.1.3.2). Seejuures tuleb arvestada ka eksperdi valdkonnaga – nt biotehnoloogia valdkonna ekspert oleks uuenduste suhtes pigem konservatiivne, kuivõrd iga väiksemagi muudatus tootes või protseduuris võib tuua kaasa olulise muudatuse aine funktsionaalsuses. See tähendab, et asjatundja on ettevaatlik ega valiks teguviisi, mis läheks vastuollu tehnika tasemes valitseva eelarvamusega. Asjatundjalt võib siiski oodata kalkuleeritud riskide võtmist (EPA otsus T455/91, Genentech Inc, p 5.1.3.3). Asjatundjal on ligipääs kogu tehnika tasemesse kuuluvale infole ning asjatundja jaoks on loomulik eri õpetusi kombineerida. Leiutustaseme küsimuse lahendamisel ja varasema tehnika taseme määramisel tuleb lähtuda objektiivsetest asjaoludest (EPA otsus T248/85, BICC, p 9.1). Määratlemaks kostja patendi prioriteedikuupäeva (31.08.1999) eelset tehnika taset, tuleb analüüsida poolte esitatud tõendeid. Seejuures ei pea kohus asja lahendamisel oluliseks tehnika taset avavate publikatsioonide leviala ja tuntust, vaid arvestab kogu enne prioriteedikuupäeva avaldatud teavet. Pooled on eri arvamusel selles, kas publikatsioonides D19, D30, D48 ja D49 loetletud XXX ette paigutatud sõna „mikroniseeritud“ käib kõigi loetelus olevate XXX, sh XXX kohta. Tõend D19 (I kd t lk 261-271, tõlge IV kd, t lk 92-118) on USA patent „Hormoonasendusteraapia meetod ja hormoonidosaator“. Tõendi originaali (I kd, t lk 267) veerus 10 on toodud näited XXX , mida võib kirjeldatud leiutises rakendada. Sõna „mikroniseeritud“ järel on üksteise all toodud ära eri XXX , mida saab selles leiutises kasutada, ning nende järgi sulgudesse on lisatud sobiv kogus. Eelviimane nimekirjas on XXX (1-3 mg). Tõendis D30 (II kd, t lk 39) on sarnane sisu, kuid selle erinevusega, et loetletud XXX pole paigutatud üksteise alla ning sõna „mikroniseeritud“ on paigutatud üksnes XXX ette. Tõendis D48 (III kd lk 48-103, tõlge V kd lk 125-149) on asjakohane lõik sõnastatud järgmiselt (kohus tsiteerib originaali, et vältida tõlke võimalikke moonutusi kirjavahemärkide osas): „Examples of XXX which can be employed in this invention (dosages shown are oral; transdermal dosages will vary therefrom in accordance with the adsorption efficacy of the vehicle employed) are

micronized progesterone (15-50 mg/day), norethindrone and esters, e.g, acetate, thereof (0,10,75 mg/day), norethynodrel (0,3-0,6 mg/day); ethynodiol diacetate (0,3-0,75 mg/day), chlormadinone acetate, cyproterone, cytoproterone acetate, desogestrel, drospirenone, norethindrone, dinorgestrel, norgestimate, levo-norgestrel or gestodene)“. Sarnaselt on lõik sõnastatud ka tõendis D49 (III kd, t lk 117, tõlge V kd, t lk 165). Kohus leiab, et tõendis D30 kasutatud vormistus, kus sõnale „mikroniseeritud“ järgnevad tulbas XXX näited, viitab sellele, et sõna „mikroniseeritud“ tähistab kõiki loetelus olevaid aineid. Kohus nõustub hageja väitega, et vastasel juhul oleks sõna „mikroniseeritud“ paigutatud üksnes sõna „progesteroon“ ette. Samas ei toeta tõlgendust, mille kohaselt sooviti sõnaga „mikroniseeritud“ tähistada ka XXX, tõendid D30, D48 ja D49, milles on sõna „mikroniseeritud“ lisatud üksnes XXX ette. Kui sõna „mikroniseeritud“ oleks soovitud laiendada kõigile XXXle, olnuks loogiline kasutada koolonit. Kohus on seisukohal, et tõendites D48 ja D49 kasutatud semikoolon sõnade „norethynodrel (0,3-0,6 mg/day)“ järel annab tõepoolest pigem alust arvata, et sõna „mikroniseeritud“ käib üksnes enne semikoolonit loetletud ainete kohta. Semikooloni tähendus võiks käesoleval juhul olla see, et sellega eristatakse rühma XXX loetelu sees. Selle rühma ühiseks tunnuseks võiks kirjapildi järgi olla nende mikroniseeritud vorm. Samas ei ole välistatud, et semikoolon oli hoopis juhuslik või eksituslik, arvestades, et tõendis D30 see puudus (selle asemel oli koma). Dr XXXi deklaratsioonis (tõend D50, III kd lk 125-130, tõlge V kd lk 178-182) selgitab Dr XXX, et ta on veendunud, et vastava ala asjatundja, kes on teadlik loodusliku XXX halvast biosaadavusest ning kursis standardse fraasiga „mikroniseeritud progesteroon“, saaks aru, et sõna „mikroniseeritud“ hõlmab üksnes XXX ega laiene sünteetilistele progestiinidele. Kohus ei pea õigeks panna nimetatud tõendile määravat kaalu, arvestades, et ala asjatundja sai järeldusi teha üksnes viidatud tõendite kirjapildi alusel ega pruukinuks tutvuda hilisema deklaratsiooniga. Samas küsimuses on tõlgenduse andnud ka EPO (tõend D97, IX kd lk 72-77, tõlge IX lk 78-83), kes on leidnud, et mõlemad tõlgendused on samaväärselt tõenäolised ning puudub põhjus kummagi eelistamiseks. Kohus nõustub selles küsimuses EPO-ga (asjaolu, et sama EPO otsus hiljem tühistati, pole määrav, kuna tühistamise põhjus oli teine (tõend D63; VI kd t lk 126-145). Arvestades tõendeid D19, D30, D48 ja D49 kogumis, ei saa neist tõsikindlalt tuletada XXX mikroniseeritud vormi tuntust enne prioriteedikuupäeva. Kohus leiab, et XXX mikroniseeritud vormi tuntuse tõsikindlaks tõendiks pole ka D17 (V kd, t lk 54-61). Tõendis on käsitletud XXX ja östrogeenide manustamist menopausaalsete või postmenopausaalsete häirete hormonaalseks raviks. Publikatsioonis on märgitud (t lk 56), et tabelites 1A ja 1B on loetletud eelistatud doseerimisühikud ja maksimaalsed doseerimisühikud samas leiutises kasutatavate östrogeenide ja XXXde puhul. Nende kogused määratakse vastavate ainete bioloogilise aktiivsuse alusel hangituna kaubanduslikelt allikatelt, mis tavaliselt tarnivad neid mikroniseeritud kujul. Hageja leiab, et kuna ka XXX kuulub XXX hulka, tuleneb tõendist selle mikroniseeritud kujul kasutamine tehnikatasemes. Kohus sellega siiski täielikult päri pole, arvestades, et viidatud tabelis 1A pole XXX hulgas XXX märgitud. Pole välistatud, et XXX nimekirja lisamata jätmise põhjused peituvad selle eriomadustes võrreldes teiste XXXga. Küll aga nähtub tõendist XXX kasutamine mikroniseeritud vormis. Hageja on kohtule esitanud mitmeid publikatsioone (tõendid D16, D18-25), millest on hageja sõnul tuletatav XXX mikroniseeritud kujul kasutamine ning XXX ja XXX kombinatsiooni tuntus rasestumisvastases vahendis. Mikroniseeritud kujul kasutamine järeldub hageja arvates publikatsioonidest nähtuvast XXX väikesest kogusest (2-4 mg), suukaudsest kasutamise viisist, ravitsüklist ja manustamise korrast. Lähim tehnika taseme väljendaja on kohtu hinnangul viidatud tõenditest W. Oelkersi et al publikatsioon (tõend D18, IV kd lk 251-259), milles uuriti XXX ja XXX kui rasestumisvastase mõjuga kombinatsiooni toimet. Seejuures oli efektiivseks XXX koguseks vaidlustatud leiutisega sarnaselt 3 mg. Ravimit kasutati ravitsüklite päevadel 121, millele järgnes 7päevane ravimivaba intervall. Ka tõendis D16 (V kd, t lk 93-101) viidatakse

suukaudsele rasestumisvastasele vahendile, mis sisaldab 500 μ kuni 3 mg XXX ja 30 μ XXX kombinatsiooni. Sealjuures on tõendis märgitud, et ravimi annuseühikuid „võib valmistada tavapärastel meetoditel, mis on valdkonna asjatundjale hästi teada“ (V kd, t lk 99). Seega oli tuntud XXX ja XXX kombinatsioon rasestumisvastases vahendis. Kostja viidatud EPA otsused D98 (IX lk 99-113) ja D99 (IX lk126-138) pole seetõttu asjakohased, kuna neis tuletati leiutustase elementide kombineerimisest uudsel viisil. Iseenesest võib nõustuda sellega, et kuigi hageja viidatud dokumentides polnud sõnaselgelt öeldud, et XXX kasutati mikroniseeritud vormis, ei tähenda see, et seda poleks tehtud. Iseasi on, kas ala asjatundja jaoks oli XXX mikroniseeritud vormi kasutamine selle väikesest kogusest ja manustamisviisist tulenevalt endastmõistetav. Kostja on selgitanud, et tema lahendatud tehniline probleem XXX kasutamise juures seisnes selles, et mikroniseerimata kujul pidi seda tõhususe saavutamiseks manustama suurtes kogustes (kuni 40 mg). Suured kogused XXX lõid aga suurema kõrvaltoimete tekkimise ohu. Patendis jõuti 2-4 mg juurde (XI kd, t lk 133). Eelnevat arvestades võinuks ala asjatundjal hageja välja toodud publikatsioonidega tutvudes tekkida küsimus, kuidas jõuti XXX väikese koguseni. Igal juhul järeldub aga viidatud tõenditest, et XXX ja XXX kombinatsioon rasestumisvastastes vahendites oli tuntud ning et XXX kogus seal vastas kostja leiutises kasutatavale kogusele. Üheks tuntud võimaluseks halvasti lahustuvate ainete imendumise parandamiseks oli hageja väitel aine mikroniseerimine. Varasemalt on leitud, et mikroniseerimine parandab XXX, nt XXX lahustuvust ja biosaadavust. Eelneva kinnituseks on hageja esitanud tõendid D26, D28, D29 D31, D32, D33 ja D43. Kohus nõustub hagejaga viidatud tõendite toel selles, et tehnika taseme järgi valitses teadmine, et üldjuhul parandab aine mikroniseerimine selle lahustatavust. Seda kui üldreeglit on kinnitatud näiteks tõendis D28 (V kd, t lk 40-48). Samas on viiteid ka sellele, et ka algselt halvastiimenduvaks preparaadiks peetavate ainete puhul on mikroniseerimise teel saavutatud parem imendumine (tõend D31, IV kd, t lk 112): „XXX manustamist suukaudselt on pikka aega peetud ebapraktiliseks tulenevalt kehvast imendumisest ja lühikesest bioloogilisest poolestusajast. Hiljutised uurimused viitavad sellele, et XXX mikroniseerimine parandab imendumist ja suurendab XXX taset seerumis ja kudedes“. Sama kinnitab tõend D26 (V kd lk 102-111), kus sedastatakse, et halvasti lahustuvate ravimite osas probleemiks olev ebaühtlane biosaadavus on tihtipeale ületatav kokkupuutepinna suurendamise teel osakeste suuruse vähendamise kaudu. Vaidlus puudub selles, et ka XXX on vees halvastilahustuv aine. Lisaks väidab hageja, et suukaudselt manustatav koheselt lahustuv rasedusvastane kompositsioon oli juba varem tuntud (seda kinnitavad hageja väitel tõendid D13, D14 ja D15). Hageja leiab, et tõendites välja toodud ainete lahustuvusnäitajad vastavad koheselt lahustuva aine lahustuvusnäitajatele. Tõendis D13 (IV kd, t lk 182-191) on viidatud XXX ja XXX ning XXX lahustuvusnäitajale, mille puhul mõlemast toimeainest lahustub 30 minuti jooksul enam kui 80%. See on määratud USB lapitsate meetodil, mille puhul lahustuskeskkonnas on vett 900 või 1000 ml temperatuuriga 37 ̊C ja lapitsate pöörlemise kiirus on 50 pööret minutis. Kohus nõustub sellega, et tõendist nähtub preparaatide kasutamine mikroniseeritud vormis, arvestades kostja patendikirjelduses (I kd, t lk 24) märgitud sarnaseid lahustuvusandmeid mikroniseeritud XXX puhul. Samas pole kohus nii kindel selles, et XXX ja XXX omadusi võib üle kanda XXXle, arvestades kostja väiteid XXX happetundlikkuse ja sellest tuleneva eripära kohta. Kuna mikroniseerimine oli tuntud meetod aine biosaadavuse suurendamiseks, pole piisav leiutustase üksnes see, et keegi polnud varem mikroniseerimist just XXX puhul kasutanud. Uuenduslik võiks see olla juhul, kui eelnevalt valitses kindel eelarvamus XXX biosaadavuse osas suukaudselt kasutatavates ravimites. Kostja väidabki, et XXX osas mikroniseerimise kui aine biosaadavuse suurendaja teadmine ei kehtinud, vaid et XXX puhul oli teada, et see happelises keskkonnas isomeerub. Kostja leiab, et tegemist oli valitseva eelarvamusega, mille kostja oma leiutisega üllatuslikult ümber lükkas.

Eelarvamuse tõendamiseks on kostja esitanud publikatsioonid D51, D52 ja D53, millest kostja väitel nähtub, et XXX on happelistes tingimustes ebastabiilne. Tõend D51 on teadlase Nickischi uuring, millest XXXkatsete käigus nähtus, et XXX isomeerus töötlemisel happega toatemperatuuril seguks, milles oli 80% inaktiivset isomeeri ja 20% aktiivset algainet. Tõendis D52 (V kd, t lk 188-206) on sedastatud, et XXX võib happe toimel laguneda kahel viisil (V kd, t lk 196). Tõendis D53 (V kd, t lk 210) on leitud, et paljude maos keemiliselt ebastabiilsete ühendite puhul võib kiire lahustumisprotsess viia vähendatud biosaadavuseni. Kostja leiab tõendile D54 (V kd lk 211-217) tuginevalt, et lahuse kujul ained võivad maos viibida kuni 2 tundi. Lisaks väidab kostja, et vastava ala asjatundja eeldaks tõenditele D55 (V kd lk 218-221) ja D56 (V kd lk 222) tuginedes, et kehatemperatuuril (maos) toimuks isomeerumise reaktsioon oluliselt kiiremini (80% XXXst isomeeruks kehatemperatuuril ühe tunni jooksul). Kuna suur kogus XXXst muutub inaktiivseks isomeeriks, siis ei oleks eriala asjatundja seda kasutanud ravimi valmistamisel. Kostja välja toodud XXXkatsed võisid tõepoolest tekitada teatud määral eelarvamuse XXX kasutamise kohta suukaudselt manustatavas ravimis. Kuna aga XXXkatseid sealjuures ei tehtud, ei saanud see eelarvamus olla põhjapanev. Hageja on õigesti välja toonud EPA praktika, mille kohaselt on patendiomaniku kohustus tõendada, et tehniline eelarvamus reaalselt eksisteeris ning et eelarvamuse tõendamine nõuab kõrget tõendamisstandardit. Eelarvamus peab olema valdkonna asjatundjate poolt laialdaselt aktsepteeritud (EPA otsus T0453/01, ABBOTT LABORATORIES, p 2.5). Käesoleval juhul ei olnud kõiki materjale arvestades sellist eelarvamust välja kujunenud. Kostja esitatud tõendite puhul (D51, D52, D53) tuleb arvestada, et uuringud viidi läbi üksnes XXXtingimustes, mis seab kahtluse alla eelarvamuse teadusliku põhjapanevuse (vt allpool). Tõendis D53 küll sedastatakse, et maos keemiliselt ebastabiilsete ühendite puhul võib kiire lahustumisprotsess viia vähenenud biosaadavuseni, kuid XXX puhul puudusid sellised tõendid (XXXkatsed), mis oleksid kinnitanud selle ebastabiilsust maos. Lisaks pole tõendis väljendatud kindlat seisukohta, vaid üksnes võimalikkust. Kostja üritab eelarvamust tuletada tõenditest võetud andmete alustel hüpoteetiliste katsete tegemisest, mis kostja väitel oleksid asjatundja viinud järeldusele, et XXXkatsete tegemine XXXga pole mõttekas. Kostja eeldab tõenditele D55 ja D56 tuginedes, et asjatundja oleks nende andmete põhjal arvestanud, et isomeerumine toimuks XXXkiiremini ja ulatuslikumalt, kuna maos on temperatuur 10 ̊C kõrgem. Samas ei selgita kostja, miks pidi asjatundja arvama, et temperatuur on ainus isomeerumist mõjutav tegur XXXkatsete läbiviimisel. Tõendi D54 jooniselt (III kd, t lk 161) ei saa järeldada, et lahuste maos viibimisaeg on kaks tundi; pigem jääb keskmine aeg 1 tunni piiresse. Isegi kui lugeda tõendi D54 alusel tuvastatuks, et ravimid ei imendu enamjaolt mitte maos, vaid peensooles, mistõttu võib keemiliselt ebastabiilse aine maos viibimise aeg mõjutada selle imendumist, ei saa kostja hüpoteetilisi arvutusi võtta tõsikindlaks aluseks eelarvamuse kinnitamisel. Lisaks on hageja õigesti märkinud, et kostja tõendid ei käsitle eelarvamust happetundlike ainete mikroniseerimise kohta, vaid pigem nende kasutamise kohta suukaudselt manustatavas ravimis üldiselt. Arvestada tuleb aga, et eelnevalt oli tuntud leiutisega võrreldes samas koguses XXX kasutamine suukaudselt manustatavas rasestumisvastases vahendis, ilma et oleks tekkinud probleeme selle biosaadavusega (tõendid D16 ja D18). Kokkuvõtlikult on kostja esitanud eelarvamuse tõendamiseks tõendid, millest kohus järeldab üksnes, et XXX happetundlikkust polnud tavapäraseid meetodeid (XXXkatseid) kasutades piisavalt uuritud, et väita eelarvamust selle mikroniseerimise osas. Kostja väidetud eelarvamust ei toeta ka hageja esitatud publikatsioonid, milles on kirjeldatud dr XXX uuringuid (tõendid D34-36). XXX uuris XXXle sarnase aine XXXomadusi. Tõendis D34 (IV kd, t lk-d 77-85) kirjeldatakse XXXiga ja XXXist metaboliseerunud 1,2-XXX (sünonüüm

XXX) XXXja XXXläbiviidud uuringut. XXXläbiviidud uuringul XXX happelises keskkonnas isomeerus. Suukaudsel manustamisel aga avastati, et XXXlaktooni ümberkorraldusprodukti plasmas ei avastatud, mis andis alust oletada, et imendumisprotsess oli palju kiirem kui ravimi isomerisatsioon (IV kd, t lk 81). XXX artikli jooniselt võib järeldada XXX ja XXX käitumise sarnasust (IV kd, t lk 82). Publikatsioonis D35 (IV kd, t lk-d 296-301) kirjeldatu kohaselt viidi läbi XXX katsed ahvidel, et määrata XXX ahvi vereplasmas. Seda aga XXX kiire absorbeerumise tõttu ei leitud. Publikatsioonis D36 (IV kd, t lk 86-90) kirjeldatakse inimestel läbiviidud XXX uuringuid. Publikatsioonis on sedastatud, et XXX isomeerumist on täheldatud küll XXX, kuid XXX katsetes isomeeri ei leitud (IV kd, t lk 86). Mittetäielikku imendumist täheldati üksnes XXX suure koguse (40 mg) manustamisel. Sealjuures viidati selle probleemi lahendamise võimalusena materjali mikroniseerimisele (IV kd, t lk 89). Kohus leiab, et XXX artiklite pinnalt on tuvastatav, et kuigi XXX isomeerub XXX, siis XXXkatsetel XXXisomeeri ei leitud, mis tähendab, et see imendus täielikult (va suure koguse juures). Ahvidega tehtud katsete tulemusi kinnitasid inimestega tehtud katsed. Katsetest järeldaks asjatundja vähemalt, et happetundliku aine biosaadavus võib XXXja XXXuuringutes oluliselt erineda. Lisaks peaks asjatundja XXXiga tehtud katsetest järeldama ka XXXiga olulises osas sarnaste ainete käitumist samal viisil, vähemalt peaks selleks tekkima väga tugev hüpotees. Kohus nõustub hagejaga, et XXX ja XXX on olulises osas sarnased. Kostja pole iseenesest esitanud vastuväiteid sellele, et mõlemad ained on steroidid, mis omavad antialdestoroonset toimet, nad lahustuvad halvasti ning kalduvad happelises keskkonnas isomeeruma. XXXja drospirerenooni sarnasust kinnitab ka asjaolu, et mõlemal on sama keemiline struktuur, va ühe keemilise sideme osas (IV kd, t lk 78). Kohus leiab, et asjatundja peaks drosirenooni ja XXXsarnasus viima loogiliselt mõttele, et sarnaselt XXXle võib ka XXX mikroniseerimine parandada selle biosaadavust. Sellise hüpoteesi tekkimine ja kontrollimise otsustamine on ala asjatundja tavatöös tehtavate järelduste ja katsete osa. Lisaks tuleb arvestada tõendiga D66 (VI kd, t lk 164-170), millest nähtub, et tuntud oli XXXga sarnase aine XXXmikroniseeritud kujul kasutamine. Kostja väljatoodud asjaolu, et teadlased polnud sealjuures teadlikud XXXhappetundlikkusest, ei välista mikroniseeritud spireorenooni arvestamist tehnikataseme osana. Kostja pole välja toonud selliseid olulisi erinevusi XXX ja XXXvahel, mis oleksid takistanud asjatundjal endastmõistetavalt jõuda järelduseni, et XXX võib mikroniseeritult mao happelises keskkonnas samamoodi käituda. Esiteks leiab kostja üldisemalt, et hageja tõendid ei käsitle XXX kasutamist rasestumisvastases vahendis. Kohus ei pea õigeks hõlmata uuritava tehnika taseme valdkonda üksnes rasestumisvastased vahendid. Asjatundja, kes otsib lahendust probleemile, kuidas kasutada XXX suukaudses rasestumisvastases vahendis, otsib loogiliselt XXX ja sellega olulises osas sarnaste omadustega ainete kohta teavet (sh biosaadavuse suurendamise võimaluste) ka mujalt, kuivõrd asjaolu, kas tegemist on XXX kasutamisega just rasestumisvastases vahendis, ei pruugi omada tähtsust XXX omaduste suhtes järelduste tegemisele üldisemalt. Oluline ühine omadus on happetundlikkus XXX, kuivõrd leiutise lahendatav tehniline probleem seisnes kostja sõnul just XXX happetundlikkuse ületamises. Samuti pole kostja kohtu hinnangul toonud välja selliseid vastuväiteid, mis takistanuks asjatundjal XXX artiklitest antud leiutise valguses asjakohaseid järeldusi tegemast. Isegi kui lugeda õigeks kostja väited, et XXX on tõendi D34 jooniselt nr 4 nähtuvalt happetundlikum kui XXX ning et XXXmanustati mittemikroniseeritud kujul, ei väära see tõendi D34 joonistelt nähtuvat trendi, et XXX käitub nii XXXkui ka XXXtingimustes väga sarnaselt XXXiga. Asjaolu, et katsed viidi läbi meestega, ei muuda asjatundja järeldust XXXja drospirerooni käitumise sarnasuse kohta happelises keskkonnas XXXja XXX. XXX uuringutest pidi asjatundja järeldama, et XXX happetundlikkus pole ilmselt selle imendumise seisukohalt XXXprobleem.

Kostja esitatud publikatsioonide ja XXX avastuse vahel polnud tegelikult vastuolu tekkinud, sest ala asjatundja peaks olema teadlik sellest, et XXXtulemusi ei saa alati üle kanda XXXolukorrale. Viimast kinnitab hageja esitatud tõend D32 (IV kd, t lk 196-251), milles on sedastatud, et XXXtestid on olulised ainult siis, kui neid saab seostada XXXtulemustega (IV kd, t lk 207). Ka pole kostja iseenesest eitanud, et XXXsaadud tulemused ei vasta alati XXXkatsetele, kuid ta leiab, et asjatundja poleks pärast XXXkatsete tulemustega tutvumist XXXkatseid läbi viima hakanud. Kohus on aga seisukohal, et üksnes XXXkatsete tegemise mõtte peale tulemisest ei saa tuletada vajalikku leiutustaset, liiatigi olukorras, kus oli teada uuritava ainega analoogse aine erinev käitumine XXXja XXX. Sealjuures pole ala asjatundja jaoks määrav, et polnud teada sellise erineva käitumise täpne põhjus – asjaolu, et asjatundja ei oska alati seletada (ja kohus eeldab, et on palju, mida teaduses täpselt seletada ei suudeta) XXXja XXXkäitumise erisusi, ei tähenda, et ta peaks sel põhjusel jätma kasutamata tunnustatud meetodid aine uurimiseks ning piirduma üksnes XXXkatsetega. Kohtu seisukohta ei muuda ka kostja seisukoht, et rasestumisvastase vahendi puhul on tegemist olukorraga, kus vahend peab olema 99% tõhus ning arvestades XXXtulemusi, poleks asjatundja jätkanud XXXkatsetega. Nimelt nähtus XXX katsetest, et XXX imenduski sajaprotsendiliselt, sest absorbeerumine oli palju kiirem kui isomeerumine ning XXXisomeere ei tekkinud (va üksnes väga suurel kogusel XXXmanustamisel). Samuti ei pea kohus asjakohaseks kostja väljatoodut XXX kasutatud meetodi vähese tundlikkuse kohta – kui ala asjatundjal oleks tekkinud selline kahtlus, oleks ta siiski uuringu tulemusi arvestades jätkanud tundlikumate katsetega. Kostja poolt testide tegemine XXX uurimisel ning saadud tulemused (tõend D57, V kd, t lk 225-226) olid ala asjatundja jaoks endastmõistetavad. Eeltoodust järeldub, et tehnika taseme järgi oli tuntud XXX ja XXX kombinatsioon rasestumisvastases vahendis; seejuures kasutati XXX väikestes kogustes suukaudsetes ravimites leiutisega sarnasel režiimil. Lisaks oli teada, et ainete, sh XXX mikroniseerimine parandab üldjuhul nende biosaadavust ning et mikroniseerimine on parandanud ka ebaühtlase biosaadavusega ainete imendumist. XXX uuringutest järeldus, et XXXga väga sarnane aine XXX XXXkatsetel vastupidiselt XXXkatsetele ei isomeeru. Kuigi võis olla teatud eelarvamus happetundlike ainete vähese biosaadavuse osas, polnud see toetatud piisavalt põhjalike uuringutega ning oli ümber lükatav juba enne prioriteedikuupäeva avaldatud XXX publikatsioonidega. Kuna XXX katsetest järeldus, et drospirerooni väidetav happetundlikkus ei põhjustanud probleeme XXXkatsetel, ei tekkinud tehnilist probleemi ka selle mikroniseerimisel, mis oli tuntud meetod halvastilahustuvate ainete biosaadavuse parandamiseks. Kohus on seisukohal, et kostja leiutises (mida väljendavad sõltumatud nõudluspunktid 1, 6 ja 16 ning neist sõltuvad nõudluspunktid 2, 3, 4, 5, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 17, 18 ja 19) puudub leiutustase ning leiutis ei vasta PatS § 8 lg-le 4. Hagi kuulub rahuldamisele ning patent tühistamisele alates 31.08.2000. Hagihind on hagi esitamise ajal (11.08.2011) kehtinud tsiviilkohtumenetluse seadustiku § 132 lg 1 alusel 1 595 eurot, millelt hageja on tasunud riigilõivuseaduse § 57 lg 11 alusel riigilõivu 319,55 eurot. Seoses hagi rahuldamisega ning tulenevalt TsMS § 162 lg-st 1 jäävad kõik menetluskulud kostja kanda. Menetlusosaline võib nõuda asja lahendanud esimese astme kohtult menetluskulude rahalist kindlaksmääramist lahendis sisalduva kulude jaotuse alusel 30 päeva jooksul alates kulude jaotuse kohta tehtud lahendi jõustumisest.

/allkirjastatud digitaalselt/ Tiiu Hiiuväin

Kohtunik

Allikas: Riigi Teataja avaandmed. Füüsiliste isikute nimed on kohtu poolt anonümiseeritud. Andmed on informatiivsed.